Atg4D-Inhibitoren bestehen aus einer vielfältigen Gruppe chemischer Verbindungen, die in den autophagischen Fluss eingreifen und dadurch indirekt die proteolytische Aktivität von Atg4D an LC3-verwandten Proteinen hemmen, die für den autophagischen Prozess wesentlich ist. Beispielsweise verhindern Inhibitoren der vakuolären H+-ATPase, wie Concanamycin A und Bafilomycin A1, die Ansäuerung der Lysosomen, ein notwendiger Schritt für die Fusion von Autophagosomen mit Lysosomen. Ohne eine ordnungsgemäße Ansäuerung ist der Abbau von autophagischen Substraten beeinträchtigt, was wiederum die Aktivität von Atg4D beeinträchtigen kann. Atg4D ist entscheidend für die Vorbereitung von LC3-verwandten Proteinen durch Delipidierung, ein Prozess, der das Recycling dieser Proteine und die Förderung weiterer autophager Ereignisse ermöglicht.
Andere Verbindungen, wie Chloroquin und 3-Methyladenin, hemmen die Autophagie durch unterschiedliche Mechanismen. Chloroquin erhöht den pH-Wert der intrazellulären Vesikel, wodurch die Reifung der Autophagosomen gestört wird, während 3-Methyladenin die Klasse III PI3K hemmt und so die Bildung von Autophagosomen in einem frühen Stadium verhindert.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Concanamycin A | 80890-47-7 | sc-202111 sc-202111A sc-202111B sc-202111C | 50 µg 200 µg 1 mg 5 mg | $65.00 $162.00 $650.00 $2550.00 | 109 | |
Ein vakuolärer H+-ATPase-Inhibitor, der die endosomale Ansäuerung stört. Durch die Erhöhung des pH-Werts in den Vesikeln kann er die Fusion zwischen Autophagosomen und Lysosomen hemmen und dadurch indirekt Atg4D hemmen, indem er den Substratzugang verhindert, der für seine proteolytische Spaltungsaktivität bei LC3-verwandten Proteinen erforderlich ist. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
Diese Verbindung hemmt spezifisch die V-ATPase, die für die Aufrechterhaltung des sauren pH-Werts in Lysosomen von entscheidender Bedeutung ist. Die Hemmung der lysosomalen Ansäuerung durch Bafilomycin A1 kann die Autophagosom-Lysosom-Fusion behindern und Atg4D indirekt daran hindern, auf seine Substrate in den Autophagosomen zuzugreifen. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
Ein bekannter Autophagie-Hemmer, der den pH-Wert saurer Vesikel erhöht und die Reifung von Autophagosomen beeinträchtigt. Da Atg4D an der Reifung von Autophagosomen beteiligt ist, kann diese Veränderung des pH-Werts indirekt die Rolle von Atg4D bei der Autophagie hemmen, indem die Verarbeitung von LC3-verwandten Proteinen verhindert wird. | ||||||
Autophagy Inhibitor, 3-MA | 5142-23-4 | sc-205596 sc-205596A | 50 mg 500 mg | $56.00 $256.00 | 113 | |
Ein PI3K-Inhibitor, der die Einleitung der Autophagie blockiert. Durch die Hemmung des PI3K-Komplexes der Klasse III verhindert er die Bildung von Autophagosomen und hemmt so indirekt Atg4D, indem er die Anzahl der für den Delipidierungsprozess verfügbaren Autophagosomen reduziert. | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | $165.00 | ||
Ein selektiver Autophagie-Inhibitor, der den Abbau von Komponenten des Vps34-PI3K-Komplexes fördert. Durch Destabilisierung dieses Komplexes hemmt Spautin-1 indirekt die Atg4D-Aktivität, indem es die Bildung von Autophagosomen verringert und so die Rolle von Atg4D bei der Verarbeitung von LC3-Proteinen einschränkt. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Ein potenter PI3K-Inhibitor, der auch die Einleitung der Autophagie beeinträchtigt. Durch die Hemmung von PI3K kann Wortmannin die Bildung von Autophagosomen reduzieren und dadurch indirekt die Atg4D-Aktivität verringern, indem es die Verfügbarkeit von Substraten reduziert. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Als chemischer Inhibitor von PI3K hemmt LY294002 die Bildung von Autophagosomen. Durch die Verhinderung der frühen Stadien der Autophagie wird indirekt die Atg4D-Aktivität reduziert, indem die Anzahl der Autophagosomen für die nachfolgende LC3-Verarbeitung begrenzt wird. | ||||||
SAR405 | 1523406-39-4 | sc-507416 | 1 mg | $125.00 | ||
Ein spezifischer Inhibitor von Vps34, das Teil des PI3K-Komplexes der Klasse III ist, der an der Einleitung der Autophagie beteiligt ist. Durch die Hemmung von Vps34 kann SAR405 die Bildung von Autophagosomen verringern, was wiederum indirekt Atg4D hemmt, indem es die Verfügbarkeit seines Substrats verringert. | ||||||
Vinblastine | 865-21-4 | sc-491749 sc-491749A sc-491749B sc-491749C sc-491749D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $100.00 $230.00 $450.00 $1715.00 $2900.00 | 4 | |
Ein Alkaloid, das Mikrotubuli zerstören und somit den Transport von Autophagosomen zu Lysosomen hemmen kann. Diese Zerstörung kann zu einer Anhäufung von Autophagosomen führen, wodurch die Kapazität von Atg4D möglicherweise gesättigt wird und somit indirekt seine funktionelle Aktivität gehemmt wird. | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
Ein Mikrotubuli-Stabilisator, der den Dynein-Motorkomplex hemmen und so die Fusion von Autophagosomen mit Lysosomen beeinträchtigen kann. Diese Hemmung kann die späten Phasen der Autophagie behindern und indirekt Atg4D hemmen, indem sie den Umsatz von LC3-verwandten Proteinen verhindert. |