ATF-6 Inibitori
I comuni inibitori dell'ATF-6 includono, ma non solo, il cloridrato di AEBSF CAS 30827-99-7, l'E-64 CAS 66701-25-5, l'MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, la Kifunensina CAS 109944-15-2 e la Brefeldina A CAS 20350-15-6.
Gli inibitori chimici di ATF-6 possono esercitare i loro effetti inibitori attraverso vari meccanismi che interrompono l'attivazione e la funzione della proteina nell'ambiente cellulare. L'AEBSF, un inibitore della serina proteasi, impedisce l'attivazione proteolitica di ATF-6, che è una fase necessaria per la sua funzione in risposta allo stress del reticolo endoplasmatico (ER). Analogamente, E-64, inibendo in modo irreversibile le proteasi cisteiniche, interrompe l'elaborazione proteolitica di ATF-6, un evento cruciale per la sua attivazione. L'ALLN, o inibitore della calpaina I, ha come bersaglio le calpaine e le vie di degradazione proteasomica, entrambe coinvolte nel clivaggio e nella regolazione dell'ATF-6, determinandone l'inibizione. L'MG-132 ostacola ulteriormente l'ATF-6 inibendo il proteasoma, che è responsabile della degradazione delle proteine mal ripiegate e potrebbe anche degradare il dominio citoplasmatico dell'ATF-6, riducendo la sua attività trascrizionale.
La kifunensina e la tunicamicina interrompono i processi di glicosilazione; poiché ATF-6 richiede una corretta glicosilazione per la sua funzione, l'interferenza di queste sostanze chimiche ne determina l'inibizione. La brefeldina A interrompe il traffico dall'ER al Golgi, una via essenziale per l'attivazione di ATF-6. Questa interruzione impedisce ad ATF-6 di essere attivato. Questa interruzione impedisce ad ATF-6 di raggiungere il Golgi, dove viene elaborato nella sua forma attiva. La tapigargina, inibendo il SERCA, induce uno stress ER che può portare alla degradazione di ATF-6 prima che diventi funzionalmente attivo. Salubrinal e Guanabenz prolungano lo stato di fosforilazione di eIF2α, una modificazione necessaria per l'attivazione di ATF-6 durante lo stress ER; pertanto, la loro azione determina l'inibizione di ATF-6. Sephin1 mira anche alla fosforilazione di eIF2α, assicurando che ATF-6 rimanga inattivo impedendo l'attenuazione dei segnali di stress necessari per la sua attivazione. Infine, ISRIB inibisce l'attivazione di ATF-6 invertendo gli effetti della fosforilazione di eIF2α, un passaggio critico per la funzione di ATF-6, mantenendo così ATF-6 in uno stato inattivo. Ciascuna di queste sostanze agisce su specifiche vie o processi cellulari intimamente connessi al corretto funzionamento di ATF-6, determinandone l'inibizione.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | $50.00 $120.00 $420.00 $834.00 $1836.00 $4896.00 | 33 | |
L'AEBSF inibisce le serina-proteasi, che sono necessarie per l'attivazione di ATF-6 mediante scissione proteolitica durante la risposta alle proteine dispiegate. Inibendo queste proteasi, AEBSF impedisce l'attivazione di ATF-6. | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
E-64 è un inibitore irreversibile delle cisteina-proteasi; inibendo queste proteasi, può impedire il clivaggio e l'attivazione di ATF-6, che richiede l'elaborazione da parte delle cisteina-proteasi. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132 è un inibitore del proteasoma che può impedire la degradazione del dominio citoplasmatico di ATF-6, ostacolando la sua attività trascrizionale. | ||||||
Kifunensine | 109944-15-2 | sc-201364 sc-201364A sc-201364B sc-201364C | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $132.00 $529.00 $1005.00 $6125.00 | 25 | |
La kifunensina è un inibitore della mannosidasi, che influisce sulla glicosilazione delle proteine. La corretta glicosilazione è necessaria per il corretto funzionamento di ATF-6, quindi l'inibizione può portare all'inibizione funzionale di ATF-6. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La brefeldina A interrompe il traffico ER-Golgi, che è essenziale per ATF-6 per raggiungere i luoghi in cui viene attivato attraverso il clivaggio proteolitico. Questo comporta l'inibizione funzionale di ATF-6. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tunicamicina inibisce la glicosilazione N-linked, che è fondamentale per ATF-6 per mantenere la sua corretta funzione e stabilità, quindi la sua inibizione può inibire funzionalmente ATF-6. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La tapigargina inibisce la Ca2+-ATPasi del sarco/reticolo endoplasmatico (SERCA), provocando uno stress dell'ER; uno stress sostenuto dell'ER può portare alla degradazione di ATF-6 e quindi all'inibizione funzionale. | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
Il salubrinale inibisce selettivamente la de-fosforilazione di eIF2α. L'eIF2α fosforilato è coinvolto nell'attivazione di ATF-6, pertanto il salubrinale può impedire che ATF-6 sia funzionalmente attivo. | ||||||
Guanabenz acetate | 23256-50-0 | sc-203590 sc-203590A sc-203590B sc-203590C sc-203590D | 100 mg 500 mg 1 g 10 g 25 g | $100.00 $459.00 $816.00 $4080.00 $7140.00 | 2 | |
Il guanabenz può inibire selettivamente la de-fosforilazione di eIF2α, come il salubrinale. Ciò inibisce l'attivazione di ATF-6 impedendo la sua traslocazione nel Golgi. | ||||||
Sephin1 | 13098-73-2 | sc-507502 | 5 mg | $578.00 | ||
Sephin1 prolunga la risposta alla fosforilazione di eIF2α. La persistenza di eIF2α fosforilato può portare all'inibizione dell'attivazione di ATF-6 a causa della mancata induzione di una corretta segnalazione UPR. | ||||||