Inhibiteurs ASMT

Les inhibiteurs courants de l'ASMT comprennent, entre autres, la N-acétyl-5-hydroxytryptamine CAS 1210-83-9, le Luzindole CAS 117946-91-5, la Metergoline CAS 17692-51-2, la Tranylcypromine CAS 13492-01-8 et le chlorhydrate de cyproheptadine sesquihydraté CAS 41354-29-4.

Les inhibiteurs de l'acétylsérotonine O-Méthyltransférase (ASMT) englobent une gamme de composés principalement axés sur la modulation de l'activité de l'enzyme ou de la disponibilité de ses substrats, en particulier la sérotonine. L'ASMT joue un rôle crucial dans la biosynthèse de la mélatonine, en catalysant l'étape finale de la conversion de l'acétylsérotonine en mélatonine. Les inhibiteurs chimiques directs ciblant spécifiquement l'ASMT étant limités, l'attention se porte souvent sur des composés qui influencent indirectement l'activité de l'ASMT en modulant les niveaux de sérotonine ou la signalisation de la mélatonine. Les inhibiteurs répertoriés, y compris divers antagonistes des récepteurs de la sérotonine (tels que Metergoline, Methiothepin, Cyproheptadine, Ketanserin, MDL-72222, SB-269970, Ritanserin) et les inhibiteurs de la monoamine oxydase (tels que Pargyline, Tranylcypromine, Brofaromine), agissent principalement en altérant la dynamique de la sérotonine. En influençant la disponibilité de la sérotonine, ces composés affectent indirectement la disponibilité du substrat pour l'ASMT, modulant ainsi potentiellement son activité. Par exemple, les inhibiteurs de la monoamine oxydase augmentent les niveaux de sérotonine en empêchant sa dégradation, ce qui pourrait indirectement augmenter le pool de substrats disponibles pour l'ASMT.

De plus, des composés comme le Luzindole agissent comme des antagonistes des récepteurs de la mélatonine. Bien qu'ils n'inhibent pas directement l'ASMT, ils jouent un rôle dans la voie de la mélatonine en bloquant les interactions avec ses récepteurs, ce qui peut indirectement influencer les mécanismes de rétroaction régulant l'activité de l'ASMT. L'exploration de ces inhibiteurs est cruciale pour comprendre l'interaction complexe entre la sérotonine, la mélatonine et les enzymes impliquées dans leur biosynthèse et leur métabolisme. En modulant la disponibilité de la sérotonine ou l'action de la mélatonine, les chercheurs peuvent mieux comprendre les processus physiologiques et pathologiques impliquant ces substances neurochimiques essentielles. L'étude de l'ASMT et de ses inhibiteurs a des implications significatives dans des domaines allant de la neurobiologie à la recherche sur le sommeil.