Date published: 2025-10-21

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Ketanserin (CAS 74050-98-9)

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Noms alternatifs:
3-[2-[4-(4-Fluorobenzoyl)-1-piperidinyl]ethyl]-2,4(1H,3H)-quinazolinedione
Application(s):
Ketanserin est un antagoniste sélectif de la sérotonine.
Numéro CAS:
74050-98-9
Pureté:
≥99%
Masse Moléculaire:
395.43
Formule Moléculaire:
C22H22FN3O3
Information supplémentaire:
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ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

La kétansérine aurait une forte affinité pour de multiples récepteurs couplés aux protéines G, tels que les récepteurs de la sérotonine. La kétansérine est un antagoniste sélectif de la sérotonine 5-HT2/5-HT1C. Il a été utilisé pour distinguer les sous-types de récepteurs 5-HT1D et 5-HT1B. D'autres études ont noté que le Ketanserin est capable de différencier les formes humaines recombinantes de ces récepteurs avec une affinité plus élevée pour les récepteurs 5-HT1Dα que pour les récepteurs 5-HT1Dβ.


Ketanserin (CAS 74050-98-9) Références

  1. Mécanismes de transport et d'inhibition du VMAT2 humain.  |  Wu, D., et al. 2024. Nature. 626: 427-434. PMID: 38081299
  2. La psilocybine et l'eugénol réduisent l'inflammation dans le tissu épi intestinal humain en 3D.  |  Robinson, GI., et al. 2023. Life (Basel). 13: PMID: 38137946
  3. L'activation du récepteur de designer activé exclusivement par le médicament de designer (DREADD) dans le gris périaqueducal rétablit l'inhibition descendante nociceptive après une lésion cérébrale traumatique chez le rat.  |  Irvine, KA., et al. 2024. J Neurotrauma.. PMID: 38588130
  4. Biais de ligand et agonisme inverse sur la modulation de l'activité de la protéine G médiée par le récepteur 5-HT2A dans le cerveau humain post-mortem.  |  Muneta-Arrate, I., et al. 2024. Br J Pharmacol.. PMID: 38644550
  5. Examen des effets de la vitexine et des nanoparticules lipidiques solides chargées de vitexine sur la douleur neuropathique et des mécanismes d'action possibles.  |  Eken, H., et al. 2024. Neuropharmacology. 253: 109961. PMID: 38657947
  6. La psilocybine induit une anxiété aiguë et des changements dans les phosphopeptides amygdaliens indépendamment du récepteur 5-HT2A.  |  Harari, R., et al. 2024. iScience. 27: 109686. PMID: 38660396
  7. La psilocybine réduit l'auto-administration d'alcool par l'activation sélective du noyau accumbens gauche chez le rat.  |  Jeanblanc, J., et al. 2024. Brain.. PMID: 38703387
  8. Des composés non hallucinogènes dérivés des alcaloïdes de l'iboga atténuent la douleur neuropathique et viscérale chez la souris grâce à un mécanisme impliquant l'activation du récepteur 5-HT2A.  |  Arias, HR., et al. 2024. Biomed Pharmacother. 177: 116867. PMID: 38889634
  9. Action collaborative entre les systèmes noradrénergiques et sérotoninergiques dans l'antinociception périphérique chez la souris.  |  Aguiar, DD., et al. 2024. J Biosci. 49: PMID: 38920106
  10. Effets vasculaires de la kétansérine (R 41 468), un nouvel antagoniste des récepteurs sérotoninergiques 5-HT2.  |  Van Nueten, JM., et al. 1981. J Pharmacol Exp Ther. 218: 217-30. PMID: 6113280
  11. [3H]Ketanserin (R 41 468), un ligand 3H sélectif pour les sites de liaison des récepteurs de la sérotonine 2. Propriétés de liaison, distribution cérébrale et rôle fonctionnel.  |  Leysen, JE., et al. 1982. Mol Pharmacol. 21: 301-14. PMID: 7099138
  12. Différences dans les effets de la kétansérine et du GR127935 sur les réponses médiées par les récepteurs 5-HT dans la veine saphène du lapin et la veine jugulaire du cobaye.  |  Razzaque, Z., et al. 1995. Eur J Pharmacol. 283: 199-206. PMID: 7498311
  13. La kétansérine et la ritansérine établissent une discrimination entre les sous-types de récepteurs 5-HT1D alpha et 5-HT1D bêta recombinants humains.  |  Zgombick, JM., et al. 1995. Eur J Pharmacol. 291: 9-15. PMID: 8549648

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