ASIC2抑制剂通过靶向调节酸感应离子通道2(ASIC2)的活性来施加影响。酸感应离子通道(ASIC)是离子通道的一个亚型,在介导细胞对细胞外 pH 值变化的反应中发挥着关键作用。其中,ASIC2 是一个值得注意的亚型,主要在中枢和外周神经系统中表达。ASIC2 的主要功能是在细胞外酸中毒时促进钠离子的流入,从而促进神经传递、痛觉和感觉等细胞过程。
ASIC2 抑制剂的作用原理是干扰 ASIC2 通道的正常功能,有效阻碍其离子传导活性。这些抑制剂达到这一目的的一个众所周知的机制是直接与钠离子竞争通道孔上的结合位点。这种竞争导致通道在 pH 值变化时的开放倾向降低。因此,钠离子的流入受到阻碍,从而调节细胞对细胞外 pH 值波动的反应。一些 ASIC2 抑制剂,如阿米洛利和苯扎米尔,在结构上与钠离子相似,因此能与结合位点相互作用,阻断离子通道。另一种机制是与通道上不同的异构位点结合,导致构象变化,从而影响通道的门控特性。从本质上讲,ASIC2 抑制剂会扰乱正常的离子流,影响神经元的兴奋性、神经传递以及潜在的感知途径。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
通过与钠离子竞争阻断 ASIC2,从而阻止离子通道打开,减少钠离子流入。 | ||||||
Benzamil•HCl | 161804-20-2 | sc-201070 | 50 mg | $195.00 | 1 | |
通过抑制 ASIC2 介导的钠流入,降低神经元的兴奋性,其作用与阿米洛利相似。 |