Inhibiteurs Arylsulfatase E

Les inhibiteurs courants de l'arylsulfatase E comprennent, sans s'y limiter, la suramine sodique CAS 129-46-4, la trichostatine A CAS 58880-19-6, le chlorate de sodium CAS 7775-09-9, le fluorure de dansyle CAS 34523-28-9 et le sulfate de chondroïtine bovin CAS 9007-28-7.

Les inhibiteurs de l'arylsulfatase E englobent une gamme variée de composés chimiques conçus pour entraver le processus de désulfatation de l'enzyme. Leurs mécanismes d'inhibition peuvent être classés en voies directes et indirectes. Les inhibiteurs directs, tels que la suramine, la PAP et le fluorure de Dansyl, interviennent en se liant aux sites actifs de l'enzyme ou aux sites de liaison au substrat. La suramine, par exemple, offre une inhibition compétitive, tandis que la liaison irréversible du fluorure de Dansyl entraîne l'arrêt de la fonction de l'ARSL.

En revanche, les inhibiteurs indirects exercent leurs effets en modifiant les conditions cellulaires ou en ciblant des voies auxiliaires. Par exemple, la trichostatine A pourrait entraîner une diminution de l'expression de l'ARSL, tandis que le chlorate de sodium et la chloroquine peuvent modifier le milieu cellulaire - le premier en réduisant la disponibilité du substrat et la seconde en influençant le pH lysosomal, un paramètre critique pour la fonctionnalité de l'ARSL. Le sulfure d'hydrogène et le molybdate, quant à eux, peuvent moduler l'activité de l'ARSL en modifiant son état de sulfatation ou en se liant directement à l'enzyme, respectivement. Un sous-ensemble de ces inhibiteurs, comme le sulfate de chondroïtine et l'arylamine, présentent une inhibition compétitive, agissant potentiellement comme des substrats leurres et entravant ainsi les interactions typiques de l'ARSL. D'autre part, des composés comme l'oxyde de phénylarsine et l'Aerosol OT ont un spectre d'inhibition plus large, affectant non seulement l'ARSL mais aussi d'autres sulfatases.