Artemis アクチベーター

一般的なアルテミシニン活性化剤には、ブレオマイシン硫酸塩 CAS 9041-93-4、フレオマイシン CAS 11006-33-0、オラパリブ CAS 7631 13-22-0、2'-デオキシ-2',2'-ジフルオロシチジン CAS 95058-81-4、ノコダゾール CAS 31430-18-9。

Artemis活性化剤は、Artemisタンパク質の活性を調節する化学物質の一群に属する。アルテミスはDCLRE1C遺伝子によってコードされるタンパク質で、DNA二本鎖切断修復の非相同末端接合（NHEJ）経路において重要な役割を果たしている。リンパ球の発生と抗体の多様性の生成に不可欠なV(D)J組み換え過程に関与している。アルテミスは、DNA二本鎖切断を処理して適切な修復と再接合を促進するのに不可欠なエンド核酸分解活性を持つ。

アルテミスの活性化因子は、そのDNA修復活性を増強することによって機能する。直接活性化因子は、アルテミスの活性部位または特定の制御ドメインに結合することによって相互作用し、その核内分解機能を増強する構造変化を引き起こす。これはDNA基質に対する親和性や触媒効率を高め、ゲノムの完全性を維持するために必要なDNA修復プロセスを促進することを意味する。間接的活性化因子はアルテミス自体には結合しないが、細胞環境を変化させたり、DNA修復過程に関与する他の因子の活性を調節することによって、その活性を促進する可能性がある。これには、Artemisの発現のアップレギュレーション、タンパク質の安定化、あるいはArtemisをリン酸化して活性化することが知られているDNA-PKcsのようなNHEJ経路の他のタンパク質との相互作用の増強が含まれる。