ARHGAP8 Activateurs
Les activateurs ARHGAP8 courants comprennent, entre autres, la Forskoline CAS 66575-29-9, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, ML 141 CAS 71203-35-5, GSK 269962 CAS 850664-21-0 et CCG-1423 CAS 285986-88-1.
Les activateurs d'ARHGAP8 sont un ensemble diversifié de composés chimiques qui renforcent indirectement l'activité fonctionnelle d'ARHGAP8 par la modulation de diverses voies de signalisation qui régissent la dynamique du cytosquelette d'actine et la tension cellulaire. La forskoline, en augmentant les niveaux d'AMPc, renforce indirectement le rôle d'ARHGAP8 dans la cellule en activant la PKA et en influençant la dynamique du cytosquelette d'actine, où ARHGAP8 est un régulateur central. Les inhibiteurs de ROCK Y-27632, H-1152, GSK269962A et Fasudil contribuent chacun à cette amélioration en diminuant la contractilité médiée par RhoA, permettant ainsi à ARHGAP8 d'exercer son inactivation de la Rho GTPase de manière plus efficace. NSC23766 et ITX3 ciblent les régulateurs en amont des Rho GTPases, Rac1 et RhoG, respectivement, modifiant ainsi l'équilibre intracellulaire de l'activité des Rho GTPases en faveur de la fonction inhibitrice d'ARHGAP8. ML141 et CASIN entravent Cdc42, renforçant la régulation négative de la signalisation RhoA par ARHGAP8 et contribuant à la régulation de la réorganisation du cytosquelette d'actine. L'exoenzyme C3, en inactivant RhoA, B et C, renforce la capacité d'ARHGAP8 à moduler la dynamique de l'actine en raison d'une moindre concurrence de la part des Rho GTPases actives.
L'activité fonctionnelle d'ARHGAP8 est également influencée par des composés qui modulent les réponses transcriptionnelles et l'activité des kinases liées au remodelage du cytosquelette d'actine. Le CCG-1423 supprime la transcription induite par RhoA en ciblant la voie MRTF/SRF, ce qui peut indirectement accentuer le rôle d'ARHGAP8 dans le remodelage de l'actine. L'inhibition de l'activité kinase du TGF-βRI par SD-208 peut également soutenir l'activité de ARHGAP8 en affectant les voies qui influencent la tension et la morphologie cellulaires, processus qui sont régulés par l'activité GAP de ARHGAP8. Collectivement, ces activateurs d'ARHGAP8, en ciblant différents aspects de la signalisation de la Rho GTPase et des mécanismes cellulaires connexes, facilitent l'amélioration des fonctions médiées par ARHGAP8 dans l'organisation du cytosquelette et l'homéostasie cellulaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylyl cyclase, entraînant une augmentation des niveaux d'AMPc qui renforce l'activité de ARHGAP8 en favorisant les événements de signalisation médiés par la PKA. L'activation de la PKA peut influencer la dynamique du cytosquelette d'actine, que ARHGAP8 est connue pour moduler. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 est un inhibiteur de ROCK qui renforce indirectement la fonction de ARHGAP8 en réduisant la contractilité médiée par RhoA en aval, favorisant ainsi potentiellement l'inactivation de la Rho GTPase médiée par ARHGAP8 et la réorganisation du cytosquelette d'actine. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
Le ML141 est un inhibiteur de Cdc42 qui renforce indirectement la fonction de ARHGAP8 en diminuant les voies de signalisation médiées par Cdc42, ce qui pourrait permettre une augmentation relative de l'action inhibitrice de ARHGAP8 sur la GTPase RhoA. | ||||||
GSK 269962 | 850664-21-0 | sc-363279 sc-363279A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1000.00 | 1 | |
GSK269962A, un autre inhibiteur de ROCK, pourrait renforcer la fonction de ARHGAP8 en diminuant la signalisation contractile médiée par RhoA, que ARHGAP8 régule par son activité de protéine activatrice de GTPase. | ||||||
CCG-1423 | 285986-88-1 | sc-205241 sc-205241A | 1 mg 5 mg | $30.00 $90.00 | 8 | |
Le CCG-1423 inhibe la transcription médiée par RhoA en bloquant la voie MRTF/SRF. Cette inhibition peut renforcer le rôle de ARHGAP8 dans le remodelage du cytosquelette d'actine en réduisant les réponses cellulaires induites par RhoA. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
SD-208 est un inhibiteur de la kinase TGF-βRI qui peut renforcer l'activité de ARHGAP8 en modifiant le remodelage du cytosquelette d'actine et la tension cellulaire, processus dans lesquels ARHGAP8 est impliqué par sa fonction d'activation de la Rho GTPase. | ||||||
CASIN | 425399-05-9 | sc-397016 | 10 mg | $460.00 | 1 | |
CASIN inhibe Cdc42, ce qui peut renforcer l'activité de ARHGAP8 en déplaçant l'équilibre de la signalisation de la Rho GTPase vers l'inhibition de RhoA, une fonction essentielle de ARHGAP8 dans la dynamique du cytosquelette. | ||||||