ARHGAP40 抑制剂通常通过调节 GTP 酶及其相关途径的活性发挥作用。一些抑制剂(如 Y-27632、H1152、GSK429286A 和 RKI-1447)以 Rho/ROCK 通路为靶点。鉴于 ARHGAP40 是一种 RhoGAP,这些抑制剂可通过抑制 Rho/ROCK 通路间接降低其功能活性。对这一途径的抑制会减少活性 GTP 酶的数量,从而减少 ARHGAP40 发挥其 GAP 活性的机会。
其他抑制剂,包括 NSC23766、ML141、EHT 1864 和 ZCL278,则针对特定的 GTP 酶,如 Rac1 和 Cdc42。已知这些 GTP 酶会与 ARHGAP40 相互作用,抑制它们会减少 ARHGAP40 可与之相互作用的活性 GTP 酶库,导致 ARHGAP40 功能降低。其他抑制剂,如 IPA-3、SecinH3 和 ITX3,会破坏下游信号转导或操纵其他鸟嘌呤核苷酸交换因子(GEF)的活性。例如,IPA-3 可抑制 Rho GTP 酶的下游效应因子 PAK1,从而破坏 ARHGAP40 所参与的 GTP 酶激活下游信号传导。SecinH3 和 ITX3 分别抑制 Cytohesin 和 Trio,它们都是不同类型 GTP 酶的 GEF。通过抑制这些 GEF 减少活性 GTP 酶池,这些化学物质可以间接抑制 ARHGAP40。Tozasertib 的情况有些不同:它是 Aurora A 和 B 激酶的抑制剂,而 Aurora A 和 B 激酶在细胞周期进展中发挥作用,因此它对 ARHGAP40 的影响并不那么直接,但有可能改变其在细胞分裂过程中的功能活性。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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H-1152 dihydrochloride | 451462-58-1 | sc-203592 sc-203592A | 1 mg 5 mg | $102.00 $357.00 | 7 | |
H1152 是一种比 Y-27632 更有效、更具选择性的 ROCK 抑制剂。它可以通过抑制 Rho/ROCK 通路间接抑制 ARHGAP40,从而降低 ARHGAP40 的功能活性。 | ||||||
IPA 3 | 42521-82-4 | sc-204016 sc-204016A | 5 mg 50 mg | $92.00 $449.00 | 6 | |
IPA-3 是 PAK1 的选择性抑制剂,PAK1 是 Rho GTP 酶的下游效应器。抑制 PAK1 可以破坏 GTP 酶激活下游的信号传导,从而间接抑制 ARHGAP40。 | ||||||
GSK 429286 | 864082-47-3 | sc-361200 sc-361200B sc-361200A | 1 mg 5 mg 10 mg | $39.00 $123.00 $230.00 | ||
GSK429286A 是 ROCK1 和 ROCK2 的选择性抑制剂。它可以通过抑制 Rho/ROCK 通路间接抑制 ARHGAP40。 | ||||||
SecinH3 | 853625-60-2 | sc-203260 | 5 mg | $273.00 | 6 | |
SecinH3 是 Cytohesin 的抑制剂,Cytohesin 是 ARF GTPases 的鸟嘌呤核苷酸交换因子(GEF)。通过抑制 Cytohesin,SecinH3 可以减少活性 GTP 酶池,从而间接抑制 ARHGAP40 的功能活性。 | ||||||
EHT 1864 | 754240-09-0 | sc-361175 sc-361175A | 10 mg 50 mg | $209.00 $872.00 | 12 | |
EHT 1864 是一种 Rac GTP 酶抑制剂。通过抑制 Rac,EHT 1864 可间接抑制 ARHGAP40,因为它减少了 ARHGAP40 可与之相互作用的活性 GTP 酶的数量。 | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
ITX3是一种选择性Trio抑制剂,Trio是一种Rho鸟嘌呤核苷酸交换因子(GEF)。通过抑制Trio,ITX3可间接抑制ARHGAP40的功能活性,减少活性GTP酶的总量。 | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
ZCL278 是 Cdc42 的直接抑制剂,可通过减少 ARHGAP40 可与之相互作用的活性 GTP 酶池间接抑制 ARHGAP40。 | ||||||
Tozasertib | 639089-54-6 | sc-358750 sc-358750A | 25 mg 50 mg | $61.00 $85.00 | 4 | |
Tozasertib 是 Aurora A 和 B 激酶的强效抑制剂。鉴于这些激酶在细胞周期进展中的作用,抑制它们会间接影响 ARHGAP40,从而可能改变其在细胞分裂过程中的功能活性。 | ||||||
RKI-1447 | 1342278-01-6 | sc-472590 | 1 mg | $330.00 | ||
RKI-1447 是 ROCK1 和 ROCK2 的强效抑制剂。它可以通过抑制 Rho/ROCK 通路间接抑制 ARHGAP40。 |