ARHGAP27_Arhgap27 Ativadores

Os activadores comuns do ARHGAP27_Arhgap27 incluem, entre outros, o Y-27632, base livre CAS 146986-50-7, o NSC 23766 CAS 733767-34-5, o EHT 1864 CAS 754240-09-0, o ML 141 CAS 71203-35-5 e o LY 294002 CAS 154447-36-6.

Compostos como o Fator de Crescimento Epidérmico (EGF) desencadeiam cascatas de sinalização ligando-se aos seus receptores específicos, que por sua vez modulam a atividade das Rho GTPases. Esta modulação amplifica a disponibilidade de substrato para a ARHGAP27, aumentando assim indiretamente a sua atividade. Inibidores específicos, como o Y-27632, têm como alvo as proteínas quinases associadas à Rho, levando a um aumento da sinalização da Rho GTPase e influenciando inadvertidamente a atividade da ARHGAP27 ao impedir a fosforilação e a ativação da RhoA. Simultaneamente, moléculas como a NSC23766 e a EHT 1864 exercem os seus efeitos inibindo seletivamente a Rac1, um membro da família da Rho GTPase, afectando, em última análise, a dinâmica celular em que a ARHGAP27 está envolvida.

A atividade da ARHGAP27 é também indiretamente influenciada pelos inibidores da PI3K, incluindo o LY294002 e a Wortmannin, que perturbam a dinâmica do citoesqueleto de actina. Estes inibidores conduzem a alterações na sinalização da Rho GTPase, que está estreitamente associada à função da ARHGAP27. Os perturbadores da integridade do citoesqueleto, como a blebistatina e a citocalasina D, afectam a polimerização da miosina II e da actina, respetivamente. Estas alterações na estrutura da actina-miosina podem assinalar uma resposta compensatória que afecta potencialmente a atividade da ARHGAP27. Outros produtos químicos, como o PD98059, um inibidor da MEK, e a forskolina, que aumenta os níveis de AMPc, modificam indiretamente a atividade da ARHGAP27, influenciando a via MAPK/ERK e as vias de sinalização da Rho GTPase, respetivamente. As alterações nestas cascatas de sinalização requerem a regulação da ARHGAP27 para manter a homeostase celular.