APLNR激活剂

常见的 APLNR 激活剂包括但不限于 Apelin-13 CAS 217082-58-1、(Glp1)-Apelin-13 CAS 217082-60-5、Diminazene Aceturate CAS 908-54-3、Fumagillin CAS 23110-15-8 和 LY 294002 CAS 154447-36-6。

APLNR 激活剂包括一组可直接或间接调节 Apelin 受体（APLNR）活性的化学物质，APLNR 是一种 G 蛋白偶联受体，与心血管稳态、体液平衡和其他生理过程有关。虽然直接激活 APLNR 的特定小分子有限，但有多种化合物与该受体发生相互作用，影响其信号传导途径。据报道，在列出的化学物质中，ML221 和 MM07 是 APLNR 的选择性激动剂，可直接与受体结合并激活受体，引发下游信号事件。这些小分子是研究 APLNR 激活和了解其信号级联复杂性的宝贵工具。天然多肽配体，如 Apelin-13、Pyr-Apelin-13、Apelin-36 和 F13A Apelin-13 与 APLNR 相互作用，突出了它们在受体激活中的重要作用。这些肽有助于动态调节 APLNR 介导的过程。

地米那增（Diminazene）虽然没有得到很好的表征，但也被认为与 APLNR 有相互作用，这强调了进一步研究其具体作用模式和对受体活化的影响的必要性。SR 48968 被确定为 APLNR 的选择性拮抗剂，它的加入强调了信号传导中平衡的重要性。SR 48968 的作用缺失可能间接表明存在潜在的激活剂，突出了 APLNR 调节的复杂性。Fumagillin 和血管紧张素 II 会间接影响 APLNR，但有助于我们了解 APLNR 在心血管和相关通路中的多方面调控机制。PI3K 抑制剂 LY294002 靶向与 APLNR 信号转导有关的 PI3K 通路，可间接调节 APLNR 的激活，进一步强调了信号转导通路的相互关联性。AVE 0991 是一种非肽类 APLNR 激动剂，它是直接影响 APLNR 活性的小分子药物的另一个例子。总之，APLNR 激活剂包括多种化学物质，每种化学物质都在调节 APLNR 活性方面发挥着独特的作用。从 ML221 等直接激动剂到 Apelin-13 等天然肽，这些化合物有助于我们了解 APLNR 介导的信号转导及其在生理过程中的意义。这种全面的研究方法体现了 APLNR 研究的不断发展，以及信号转导事件之间错综复杂的平衡，这些信号转导事件共同塑造了 APLNR 的功能结果。