αPIX Attivatori

Gli attivatori αPIX comuni includono, ma non sono limitati a, l'estere etilico dell'acido 2-amino-6-cloro-α-ciano-3-(etossicarbonil)-4H-1-benzopiran-4-acetico CAS 305834-79-1, l'IPA 3 CAS 42521-82-4, l'A23187 CAS 52665-69-7, la forskolina CAS 66575-29-9 e l'acido okadaico CAS 78111-17-8.

Gli attivatori di αPIX sono composti che possono potenzialmente modulare l'attività della proteina αPIX, nota anche come ARHGEF6. αPIX è un fattore di scambio di nucleotidi guanina che svolge un ruolo cruciale nel rimodellamento citoscheletrico, nell'adesione e nella migrazione cellulare, attivando principalmente Rac1, un membro della famiglia delle GTPasi Rho. Un esempio è CN04, un attivatore di Rac1. Poiché αPIX è intrinsecamente associata a Rac1, le sostanze chimiche che modulano Rac1 possono avere un'influenza indiretta sulla funzione di αPIX. Inoltre, gli agenti che attivano vie di segnalazione correlate come PI3K e Akt, come 740Y-P e SC79 rispettivamente, possono esercitare un effetto su αPIX a causa della natura interconnessa di queste vie nelle reti di segnalazione cellulare.

Questa classe comprende anche composti come IPA-3, che ha come bersaglio PAK1, un effettore diretto a valle di αPIX. Inoltre, sostanze chimiche come l'A23187, che aumentano i livelli di calcio intracellulare, o come la forskolina, che eleva i livelli di cAMP, possono potenzialmente avere un impatto sulle funzioni e sulle attività governate da αPIX. Le variazioni dei livelli di calcio e cAMP intracellulari possono alterare varie cascate di segnalazione cellulare e potrebbero modulare l'attività o l'espressione di αPIX.