α-Glucosidase阻害剤

一般的なα-グルコシダーゼ阻害剤としては、Acarbose CAS 56180-94-0、Miglitol CAS 72432-03-2、Voglibose CAS 83480-29-9、Castanospermine CAS 79831-76-8およびDeoxynojirimycin CAS 19130-96-2が挙げられるが、これらに限定されない。

α-グルコシダーゼの化学的阻害剤には、糖質の分解に不可欠な酵素活性を阻害するさまざまなメカニズムがある。アカルボース、ミグリトール、およびボグリボースは競合阻害によって作用し、各分子はα-グルコシダーゼの天然基質に酷似している。これらの阻害剤は、酵素の活性部位に結合することにより、α-グルコシダーゼがオリゴ糖を加水分解してグルコースにする触媒反応を阻害し、その機能を阻害する。カスタノスペルミンと1-デオキシノジリマイシンは、活性部位に結合するだけでなく、酵素反応中の基質の遷移状態を模倣することによって、このアプローチをさらに強化する。この模倣は特に効果的で、酵素のプロセッシング経路を遮断し、触媒活性を効果的に低下させる。

さらに、サラシノールとモンブレチンAはα-グルコシダーゼの活性部位に強固に結合することが知られており、糖の切断を阻害するため、糖質代謝における酵素の機能を直接的に低下させる。トレスタチンAは、α-グルコシダーゼのアロステリック部位に非競合的に結合し、酵素のコンフォメーション変化を誘導して活性を低下させるという別の方法をとる。天然の基質に似たバリエナミンとイソファゴミンは、酵素の不活性型を安定化させることにより、ともに阻害作用を示す。デオキシマンノジリマイシンは、活性部位を占有することにより、通常の基質との結合を阻害する。最後に、スワインソニンの阻害戦略では、α-グルコシダーゼが触媒する加水分解反応の遷移状態を模倣することで、糖質を処理する酵素の機能的能力を効果的に阻害する。これらの化学物質はそれぞれ、α-グルコシダーゼを阻害するために異なる戦略を採用しているが、酵素の炭水化物基質への作用能力を低下させるという共通の結果に収束している。