α-Glucosidase 抑制因子

常见的α-葡萄糖苷酶抑制剂包括但不限于阿卡波糖 CAS 56180-94-0、米格列醇 CAS 72432-03-2、伏格列波糖 CAS 83480-29-9、蓖麻籽苷 CAS 79831-76-8 和脱氧野尻霉素 CAS 19130-96-2。

α-葡萄糖苷酶的化学抑制剂有多种机制，它们会阻碍分解碳水化合物所必需的酶活性。阿卡波糖、米格列醇和伏格列波糖通过竞争性抑制作用发挥作用，其中每种分子都与α-葡萄糖苷酶的天然底物非常相似。这些抑制剂通过与酶的活性位点结合，阻止α-葡萄糖苷酶催化低聚糖水解为葡萄糖，从而抑制其功能。蓖麻毒素和 1-脱氧野尻霉素不仅能与活性位点结合，还能在酶促反应过程中模仿底物的过渡状态，从而进一步强化了这种方法。这种模仿特别有效，因为它能阻断酶的加工途径，有效降低其催化活性。

此外，已知 Salacinol 和 Montbretin A 能与α-葡萄糖苷酶的活性位点紧密结合，抑制糖类物质的裂解，从而直接降低该酶在碳水化合物代谢中的功能。曲司他丁 A 采取了不同的途径，它与α-葡萄糖苷酶上的异构位点非竞争性结合，诱导酶的构象发生变化，从而降低其活性。与天然底物相似的缬氨酸和异法哥明通过稳定酶的非活性形式，都表现出抑制作用。脱氧野尻霉素通过占据活性位点，从而阻止正常底物的结合，达到抑制作用。最后，Swainsonine 的抑制策略是模仿 α-葡萄糖苷酶催化水解反应的过渡状态，从而有效阻碍该酶处理碳水化合物的功能。每种化学物质都采用了不同的策略来抑制α-葡萄糖苷酶，但它们都趋向于一个共同的结果，即降低该酶作用于碳水化合物底物的能力。