AKAP 3激活剂
常见的 AKAP 3 激活剂包括但不限于：Forskolin CAS 66575-29-9、Sp-5,6-DCI-cBiMPS CAS 120912-54-1、IBMX CAS 28822-58-4、Cilostamide (OPC 3689) CAS 68550-75-4 和 Rolipram CAS 61413-54-5。
AKAP-3 激活剂由多种化学物质组成，它们通过调节 cAMP 水平和 PKA 活性间接增强 AKAP-3 的功能活性，而 cAMP 和 PKA 是 AKAP-3 密切参与的信号通路的重要组成部分。佛司可林是一种基础激活剂，可直接刺激腺苷酸环化酶，从而增加细胞内的 cAMP 并增强 PKA 的活性，这是 AKAP-3 在精子活力中发挥作用的核心。IBMX和罗利普仑等化合物通过抑制磷酸二酯酶，阻止了cAMP的降解，从而维持了有利于AKAP-3介导的PKA信号传导的环境。磷酸二酯酶抑制剂，如西洛他胺（Cilostamide）、扎普那司特（Zaprinast）、米力农（Milrinone）、阿那格雷（Anagrelide）、双吡达莫（Dipyridamole）和西地那非（Sildenafil），都有助于这种由 cAMP 介导的 PKA 激活，它们各自作用于酶的不同异构体，从而为增强 AKAP-3 在各种组织（包括心脏、血管和生殖系统）中的功能活性提供了广泛的机会。
此外，尽管 H-89 的主要作用是抑制 PKA，但在某些条件下，它对 PKA 活性的调节可导致底物磷酸化的增加，其中可能包括 AKAP-3 的靶标，从而间接增强其支架能力。化合物 Sp-5,6-DCl-cBIMPS 在通过增加 cAMP 激活 PKA 方面尤其有效，它直接影响了 AKAP-3 将 PKA 固定在细胞内特定位置的作用，从而确保了精确的局部信号转导。此外，LH-21 通过拮抗大麻素受体，可能会对 cAMP/PKA 通路产生积极影响，进一步促进 AKAP-3 活性的增强。这些激活剂对 AKAP-3 信号转导机制的复杂调节和激活凸显了 cAMP 水平、PKA 活性和 AKAP-3 在细胞功能中的作用之间复杂的相互作用。总之，这些化合物通过抑制 cAMP 的分解或直接影响 PKA 的活性，确保 AKAP-3 以最佳状态发挥其支架功能，从而间接但有效地增强了 AKAP-3 所调控的信号通路。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林激活腺苷酸环化酶，增加cAMP水平，从而增强PKA活性。PKA随后磷酸化AKAP-3，促进其与精子运动调节中的其他信号蛋白相互作用。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX 是磷酸二酯酶的一种非特异性抑制剂，它通过阻止细胞内 cAMP 的分解来增加细胞内的 cAMP，从而有可能增强与 AKAP-3 相关的 PKA 信号传导。 | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
西洛他胺是一种选择性 PDE3 抑制剂，它通过抑制 PDE3 的降解来增加 cAMP，从而增强 AKAP-3 在精子中 PKA 介导的信号通路中的作用。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
罗利普仑是一种选择性 PDE4 抑制剂，可提高 cAMP 水平，从而可能导致 PKA 活性增强，进而增强 AKAP-3 在相关信号通路中的功能。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Zaprinast是一种PDE5抑制剂，通过提高cAMP水平，可间接增强AKAP-3在PKA介导的信号转导中的作用，尤其是在平滑肌和精子细胞中。 | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
米力农是一种 PDE3 抑制剂，可增加 cAMP，从而提高 PKA 的活性，这可增强 AKAP-3 的支架功能及其与心肌和平滑肌中 PKA 的相互作用。 | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
另一种 PDE3 抑制剂阿那格雷（Anagrelide）可能会增加 cAMP 水平，从而增强 AKAP-3 介导的 PKA 信号，尤其是在血小板中，这可能会影响精子的活力。 | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
双嘧达莫是一种磷酸二酯酶抑制剂，可增加 cAMP 浓度，从而有可能放大血管和其他组织中 AKAP-3 介导的 PKA 信号。 | ||||||