AI324046阻害剤
一般的なAI324046阻害剤には、以下のものが含まれるが、これらに限定されない。 Staurosporine CAS 62996-74-1、Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-9 0-1、KN-93 CAS 139298-40-1、PD 98059 CAS 167869-21-8、LY 294002 CAS 154447-36-6。
AI324046の化学的阻害剤には、タンパク質のリン酸化と活性制御に関与する特定のキナーゼや酵素を標的とする様々な化合物が含まれる。スタウロスポリンは幅広いキナーゼ阻害剤で、様々なプロテインキナーゼのATP結合部位に結合し、AI324046の活性に不可欠なリン酸化を阻害する。リン酸化はAI324046の機能にとって重要な翻訳後修飾であるため、この阻害は直接的である。同様に、Bisindolylmaleimide Iは、AI324046を活性化するリン酸化カスケードにおいて極めて重要な役割を果たすプロテインキナーゼCを標的とする。プロテインキナーゼCの活性を阻害することにより、Bisindolylmaleimide IはAI324046のリン酸化とその後の活性を効果的に低下させる。もう一つのキナーゼ阻害剤KN-93は、AI324046のリン酸化に関与していると思われるCa2+/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼIIを選択的に阻害し、その活性を直接低下させる。
これと並行して、PD98059とU0126は、AI324046をリン酸化することが知られているMAPK/ERK経路のMEK酵素を標的とする。MEKを阻害することにより、PD98059とU0126はMAPK/ERK経路の活性化を阻止し、AI324046のリン酸化と活性を直接的に低下させる。LY294002とWortmanninはPI3K阻害剤であり、AI324046のリン酸化を含む様々なタンパク質のリン酸化の上流にあるPI3K/AKTシグナル伝達経路を抑制する。その結果、リン酸化が抑制されAI324046の活性が低下する。ラパマイシンは、AI324046の活性化に関与するmTORシグナル伝達経路の重要な調節因子であるmTORに結合することにより、その阻害作用を発揮する。ラパマイシンによるmTORの阻害は、AI324046の活性を直接的に低下させる。PP2は、Srcファミリーキナーゼを阻害することにより、AI324046のような基質のリン酸化を防ぎ、それによってタンパク質の活性を直接低下させる。SP600125とSB203580は、それぞれJNKとp38 MAPキナーゼを阻害するが、これらはいずれもMAPK経路の一部であり、AI324046の活性を調節するリン酸化に関与している。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、AI324046のリン酸化に関与するプロテインキナーゼを阻害し、タンパク質のリン酸化依存的な機能活性を直接阻害する。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimide Iは、AI324046のリン酸化に関与するプロテインキナーゼCを阻害し、タンパク質のリン酸化とそれに続く活性を直接的に低下させる。 | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
KN-93は、AI324046のリン酸化と活性化に直接関与すると考えられるキナーゼであるCa2+/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼIIを阻害し、その機能を阻害する。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、AI324046をリン酸化して制御することが知られているMAPK/ERK経路の一部であるMEKを阻害し、その結果、AI324046の活性を直接阻害する。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、AI324046のリン酸化状態を制御しうる経路であるAKTシグナルの上流にあるPI3Kを阻害し、その機能阻害をもたらす。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninはLY294002と同様にPI3Kを阻害し、それによってリン酸化を介してAI324046活性を制御する役割を担う下流のAKTシグナル伝達を阻害する。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTORシグナル伝達経路の一部であるmTORを阻害し、リン酸化と活性化によってAI324046を直接制御し、その機能を阻害する。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーキナーゼを阻害し、AI324046を直接リン酸化して制御し、その機能的活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、AI324046を含む可能性のあるMAPK経路内のタンパク質のリン酸化に関与するJNKを阻害し、その活性を直接阻害する。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼを阻害し、p38 MAPキナーゼはAI324046を直接リン酸化し、AI324046の機能的活性を阻害する可能性がある。 | ||||||