AFF4阻害剤

一般的なAFF4阻害剤としては、Flavopiridol CAS 146426-40-6、(+/-)-JQ1、I-BET 151 Hydrochloride CAS 1300031-49-5（非塩酸塩）、Triptolide CAS 38748-32-2、DRB CAS 53-85-0などが挙げられるが、これらに限定されない。

AFF4阻害剤は、転写共役因子であるAF4/FMR2ファミリーの一員であるAFF4タンパク質を標的とし、その機能を阻害する化学化合物の一種です。AFF4は、超伸長複合体（SEC）の集合と機能を促進することで、遺伝子発現の制御に重要な役割を果たしています。SECは、RNAポリメラーゼIIによる転写の伸長段階を制御するために不可欠であり、遺伝子が適切かつ効率的に転写されることを保証します。AFF4は足場タンパク質として働き、SECの他の主要構成要素を転写中の遺伝子の適切な位置にリクルートします。AFF4を阻害することで、これらの化合物は転写伸長という通常のプロセスを妨害し、この段階における遺伝子発現の制御方法を研究する手段を提供します。AFF4阻害剤を用いた研究は、転写制御のダイナミクス、特に多くの制御メカニズムが正確な遺伝子発現を確保するために収束する伸長段階における洞察に役立ちます。AFF4を阻害することで、SECの混乱が特定の遺伝子の転写、特に外部刺激への迅速な反応に関与する遺伝子の転写にどのような影響を与えるかを研究者が調査することが可能になります。さらに、AFF4阻害剤は、遺伝子制御ネットワークにおける転写共役因子のより広範な役割を解明するために使用され、細胞が、発生やストレス反応などの異なる状況下で、遺伝子発現プログラムをどのように微調整するかの手がかりを提供します。AFF4阻害の影響を研究することで、科学者たちは転写伸長とヒストン修飾やクロマチンリモデリングなどの他のクロマチン関連プロセスとの協調関係を調査することもできます。