Inhibiteurs AFF4

Les inhibiteurs courants de l'AFF4 comprennent, entre autres, le Flavopiridol CAS 146426-40-6, (+/-)-JQ1, le chlorhydrate d'I-BET 151 CAS 1300031-49-5 (sel non HCl), le Triptolide CAS 38748-32-2 et le DRB CAS 53-85-0.

AFF4-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die spezifisch auf das AFF4-Protein abzielen und dessen Funktion hemmen. AFF4 ist Teil der AF4/FMR2-Familie von Transkriptions-Koaktivatoren. AFF4 spielt eine entscheidende Rolle bei der Regulierung der Genexpression, indem es den Aufbau und die Funktion des Super-Elongationskomplexes (SEC) erleichtert. Der SEC ist für die Steuerung der Elongationsphase der Transkription durch RNA-Polymerase II unerlässlich und stellt sicher, dass Gene ordnungsgemäß und effizient transkribiert werden. AFF4 fungiert als Gerüstprotein und rekrutiert andere Schlüsselkomponenten des SEC an die entsprechenden Positionen auf aktiv transkribierenden Genen. Durch die Hemmung von AFF4 stören diese Verbindungen den normalen Prozess der Transkriptionsverlängerung und bieten so die Möglichkeit zu untersuchen, wie die Genexpression in dieser Phase reguliert wird. Die Forschung mit AFF4-Inhibitoren bietet wertvolle Einblicke in die Dynamik der Transkriptionskontrolle, insbesondere während der Elongationsphase, in der viele Regulationsmechanismen zusammenlaufen, um eine präzise Genexpression zu gewährleisten. Durch die Hemmung von AFF4 können Forscher untersuchen, wie Störungen in der SEC die Transkription bestimmter Gene beeinflussen, insbesondere solcher, die an schnellen Reaktionen auf externe Reize beteiligt sind. Darüber hinaus werden AFF4-Inhibitoren eingesetzt, um die umfassendere Rolle von Transkriptions-Koaktivatoren in genregulatorischen Netzwerken zu erforschen und Hinweise darauf zu erhalten, wie Zellen ihre Genexpressionsprogramme in verschiedenen Kontexten, wie z. B. während der Entwicklung oder bei Stressreaktionen, feinabstimmen. Durch die Untersuchung der Auswirkungen der AFF4-Hemmung können Wissenschaftler auch die Koordination zwischen der Transkriptionsverlängerung und anderen chromatinassoziierten Prozessen wie der Histonmodifikation und der Chromatinumgestaltung untersuchen, die die Transkriptionslandschaft von Zellen weiter formen.