Date published: 2025-9-6

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Adenosine A1-R 抑制因子

常见的腺苷A1-R抑制剂包括但不限于咖啡因CAS 58-08-2、PSB 1115 CAS 409344-71-4、咖啡因-d9 CAS 72238-85-8、 7-氯-4-羟基-2-苯基-1,8-萘啶 CAS 286411-09-4和PD 116,948 CAS 102146-07-6。

腺苷A1受体抑制剂属于一种独特的化合物类别,主要与人体内的腺苷A1受体(A1AR)相互作用并对其进行调节。这些抑制剂的特点是能够选择性地与A1AR结合,后者是腺苷受体家族的一员,在各种生理过程中发挥着关键作用。A1AR是一种G蛋白偶联受体,主要存在于大脑、心脏和其他组织中。它参与调节神经传递、心脏功能和血管张力,因此成为药物干预的诱人靶点。腺苷A1受体抑制剂专门用于阻断或减弱内源性配体腺苷对该受体的激活。

从结构上看,腺苷A1受体抑制剂可以有很大的差异,包括不同的化学骨架。然而,它们有一个共同的药效团,能够与A1AR的活性位点结合,从而阻止受体对腺苷信号作出反应。因此,这些抑制剂可以改变A1AR控制的多种生理过程,例如神经递质释放、心率和血管收缩等。这类药物在药物开发领域引起了广泛兴趣,因为它们能够以高度选择性的方式调节腺苷介导的反应,为研究特定生理功能提供了微调的可能性。

関連項目

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产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Caffeine

58-08-2sc-202514
sc-202514A
sc-202514B
sc-202514C
sc-202514D
5 g
100 g
250 g
1 kg
5 kg
$32.00
$66.00
$95.00
$188.00
$760.00
13
(1)

咖啡因是腺苷 A1 受体的竞争性拮抗剂,能破坏腺苷对神经递质释放的抑制作用。其分子结构允许有效的氢键和疏水相互作用,促进受体脱敏。该化合物具有快速解离率,可迅速调节突触活动。这种动态参与改变了细胞内的信号传导途径,提高了神经元的兴奋性,影响了各种生理过程。

PSB 1115

409344-71-4 (anhydrous)sc-203671
10 mg
$131.00
5
(1)

PSB 1115 可选择性地与腺苷 A1 受体结合,表现出一种独特的异生调节剂,可增强受体对腺苷的亲和力。其结构构象促进了特定的静电相互作用,使受体稳定在活性状态。该化合物的解离动力学较慢,延长了其对下游信号级联的影响。这种调节剂可导致细胞反应的改变,影响各种生化途径和受体动力学。

Caffeine-d9

72238-85-8sc-217818
25 mg
$380.00
(0)

咖啡因-d9 是腺苷 A1 受体的选择性拮抗剂,具有明显的竞争性结合特征。其同位素标记可用于代谢研究的精确跟踪。该化合物独特的立体构型会影响受体构象动力学,促进快速解离动力学。这种行为可以调节细胞内的信号传导途径,影响神经递质的释放和细胞的兴奋性,从而改变生理反应。

Theophylline

58-55-9sc-202835
sc-202835A
sc-202835B
5 g
25 g
100 g
$20.00
$31.00
$83.00
6
(0)

茶碱与咖啡因一样是一种黄嘌呤衍生物,它能抑制腺苷 A1-R,降低其活性,也可能降低其表达。

7-Chloro-4-hydroxy-2-phenyl-1,8-naphthyridine

286411-09-4sc-300073
5 mg
$408.00
(0)

7-氯-4-羟基-2-苯基-1,8-萘啶可选择性地与腺苷 A1 受体结合,其特点是具有独特的疏水相互作用和氢键能力。该化合物的平面结构增强了与芳香残基的π-π堆积,从而促进了受体的激活。其动力学特征显示,它对受体具有显著的亲和力,通过改变离子通道活性和第二信使系统,影响下游信号级联并调节细胞反应。

PD 116,948

102146-07-6sc-200115
sc-200115A
25 mg
100 mg
$122.00
$224.00
6
(0)

PD 116,948 是一种选择性腺苷 A1 受体拮抗剂,其特点是能与受体结合位点发生特定的静电相互作用和疏水接触。其独特的构象可产生有效的立体阻碍,防止受体激活。该化合物的快速结合和解离动力学有助于其动态调节受体活性,影响细胞内信号传导途径和钙动员,从而影响细胞的兴奋性。

1,3-Dipropyl-8-phenylxanthine

85872-53-3sc-361074
sc-361074A
10 mg
50 mg
$132.00
$551.00
(0)

1,3-二丙基-8-苯基黄嘌呤是腺苷 A1 受体的强效拮抗剂,其独特之处在于能与受体结合袋中的芳香残基形成强烈的 π-π 堆积相互作用。这种化合物具有独特的结合特性,能延长受体占用时间并改变下游信号级联。它的结构刚性增强了选择性,而它的亲脂性则促进了膜的渗透性,从而影响了细胞的反应动力学。

1-Allyl-3,7-dimethyl-8-phenylxanthine

149981-23-7sc-206125
25 mg
$170.00
(0)

1-烯丙基-3,7-二甲基-8-苯基黄嘌呤在腺苷A1受体中起选择拮抗剂的作用,通过与关键氨基酸的氢键和疏水接触,展现出独特的分子相互作用。其结构灵活性使其在结合时能够发生动态构象变化,从而影响受体激活途径。该化合物的独特电子特性有助于其亲和力,而其调节受体脱敏的能力则会影响细胞信号网络。

SLV 320

251945-92-3sc-204288
sc-204288A
10 mg
50 mg
$175.00
$739.00
(0)

SLV 320 是一种选择性腺苷 A1 受体拮抗剂,其独特的结合动力学涉及与受体残基之间错综复杂的静电相互作用和立体阻碍。该化合物具有高度的特异性,这得益于其量身定制的分子结构,这种结构有利于与受体结合袋的精确对接。其动力学特征显示了快速的结合和解离速率,从而可以对受体活性和下游信号级联进行细微的调节。

CGH 2466

1177618-54-0sc-203541
sc-203541A
10 mg
50 mg
$132.00
$559.00
(0)

CGH 2466 是腺苷 A1 受体的强效调节剂,其独特的构象灵活性可增强结合亲和力。该化合物能与关键氨基酸发生特定的疏水相互作用和氢键作用,从而促进受体-配体复合物的稳定。它的反应动力学表明起效缓慢,可以延长受体参与时间,从而以独特的方式影响下游信号通路。