ADCK1-Aktivatoren wären eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell darauf ausgelegt sind, die Aktivität der Proteinkinase ADCK1 zu erhöhen. ADCK1 (aarF domain-containing kinase 1) gehört zu einer Familie von atypischen Proteinkinasen, die eine bestimmte aarF-Domäne besitzen. Im Gegensatz zu herkömmlichen Proteinkinasen sind ADCK1 und ihre Homologen weniger gut charakterisiert und gelten aufgrund ihrer einzigartigen Sequenzmerkmale und strukturellen Eigenschaften als atypisch. Die genaue biologische Funktion von ADCK1 ist noch nicht geklärt, es wird jedoch vermutet, dass es durch Phosphorylierung von Substraten eine Rolle bei zellulären Prozessen spielt, wobei es sich aufgrund seiner atypischen Natur möglicherweise um nicht-kanonische Ziele handeln könnte. Aktivatoren, die auf ADCK1 abzielen, würden darauf abzielen, seine Kinaseaktivität zu steigern, möglicherweise durch Förderung seiner Phosphorylierungsaktivität, Stabilisierung seiner aktiven Konformation oder Erleichterung seiner Interaktion mit Substraten oder regulatorischen Proteinen.
Die Entdeckung und Optimierung von ADCK1-Aktivatoren würde wahrscheinlich eine Kombination aus In-silico-Modellierung und empirischen Screening-Ansätzen erfordern. Die molekulare Modellierung könnte Einblicke in die dreidimensionale Struktur von ADCK1 geben, potenzielle Bindungsstellen für Aktivatoren aufzeigen und Informationen für den Entwurf von Molekülen liefern, die in diese Stellen passen könnten. Diese In-silico-Vorhersagen würden durch Hochdurchsatz-Screening-Kampagnen ergänzt, um Bibliotheken kleiner Moleküle empirisch auf ihre Fähigkeit zu testen, die Kinaseaktivität von ADCK1 zu erhöhen. Bei solchen Screenings könnte rekombinantes ADCK1 in enzymatischen Assays verwendet werden, die Phosphorylierungsereignisse nachweisen können, oder es könnten zellbasierte Assays eingesetzt werden, bei denen die nachgeschalteten Effekte der ADCK1-Aktivierung überwacht werden können.
Siehe auch...
Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert direkt die Adenylatcyclase und erhöht so die cAMP-Spiegel in den Zellen. Der Anstieg von cAMP kann die Aktivität der Proteinkinase A (PKA) erhöhen, die die ADCK1-Aktivität im Rahmen ihrer Regulation der zellulären Signalübertragung phosphorylieren und dadurch erhöhen könnte. | ||||||
A-769662 | 844499-71-4 | sc-203790 sc-203790A sc-203790B sc-203790C sc-203790D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $180.00 $726.00 $1055.00 $3350.00 $5200.00 | 23 | |
A-769662 ist ein Aktivator der AMP-aktivierten Proteinkinase (AMPK). Da AMPK verschiedene nachgeschaltete Ziele beeinflussen kann, die an der zellulären Energiehomöostase beteiligt sind, könnte die Aktivierung von AMPK die ADCK1-Aktivität verstärken, indem sie den Phosphorylierungszustand als Reaktion auf die zellulären Energieniveaus beeinflusst. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin ist ein Calciumionophor, das die intrazelluläre Calciumkonzentration erhöht, wodurch Calcium/Calmodulin-abhängige Proteinkinasen aktiviert werden können. Diese Kinasen können dann die ADCK1-Aktivität durch Phosphorylierung oder durch Beeinflussung der Interaktion mit anderen zellulären Proteinen erhöhen. | ||||||
Calcium dibutyryladenosine cyclophosphate | 362-74-3 | sc-482205 | 25 mg | $147.00 | ||
Dibutyryl-cAMP, ein cAMP-Analogon, kann Zellmembranen durchdringen und die Wirkung von endogenem cAMP imitieren, wodurch PKA aktiviert wird. Die Aktivierung von PKA kann zur Phosphorylierung und Steigerung der ADCK1-Aktivität innerhalb seiner Signalwege führen. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Phorbol 12-Myristat-13-Acetat (PMA) ist ein Diacylglycerin-Analogon, das die Proteinkinase C (PKC) aktiviert. Die PKC-Aktivierung kann zur Phosphorylierung von ADCK1 führen, wodurch sich möglicherweise seine Aktivität als Reaktion auf die Signalübertragung durch sekundäre Botenstoffe erhöht. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Resveratrol ist dafür bekannt, Sirtuine zu aktivieren, insbesondere SIRT1, das Proteine deacetylieren und deren Funktion beeinflussen kann. Die Aktivierung von SIRT1 könnte zur Deacetylierung von ADCK1 führen und dessen Aktivität möglicherweise durch Veränderungen der Proteinstabilität oder -wechselwirkungen erhöhen. | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
8-Bromadenosin-3',5'-cyclisches Monophosphat (8-Br-cAMP) ist ein stabiles cAMP-Analogon, das PKA aktiviert. Durch die Aktivierung von PKA könnte diese Verbindung die ADCK1-Aktivität durch Phosphorylierung und Regulierung innerhalb cAMP-abhängiger Signalwege verstärken. | ||||||
ZM 241385 | 139180-30-6 | sc-361421 sc-361421A | 5 mg 25 mg | $90.00 $349.00 | 1 | |
ZM-241385 wirkt als Antagonist am A2A-Adenosinrezeptor und führt möglicherweise zu einer erhöhten Aktivität der Adenylatcyclase und einer anschließenden cAMP-Akkumulation. Der Anstieg von cAMP könnte PKA aktivieren, was wiederum ADCK1 phosphorylieren und dessen Aktivität steigern könnte. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Lithiumchlorid kann GSK-3 hemmen, was zur Stabilisierung und Aktivierung verschiedener Proteine führen kann. Die Hemmung von GSK-3 könnte zu einer Veränderung der ADCK1-Aktivität führen, indem das Phosphorylierungsgleichgewicht, das die Funktion von ADCK1 steuert, verändert wird. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Es wurde nachgewiesen, dass Curcumin AMPK aktiviert, was verschiedene Stoffwechselwege beeinflussen und möglicherweise die ADCK1-Aktivität durch Veränderungen im zellulären Energiehaushalt und durch Förderung der Phosphorylierung von ADCK1 steigern könnte. |