Inhibiteurs ABCB6

Les inhibiteurs courants de l'ABCB6 comprennent, entre autres, la cyclosporine A CAS 59865-13-3, l'Elacridar CAS 143664-11-3, le trihydrochlorure de zosuquidar CAS 167465-36-3, la quercétine CAS 117-39-5 et le MK-571 CAS 115103-85-0.

La classe de produits chimiques pouvant inhiber l'ABCB6 fait partie des inhibiteurs généraux de transporteurs ABC. Ces produits chimiques ciblent principalement une série de transporteurs ABC (ATP-binding cassette), qui sont des protéines transmembranaires responsables du transport actif de divers substrats à travers les membranes cellulaires. Les mécanismes d'inhibition sont divers et peuvent inclure le blocage du site de liaison du substrat, l'inhibition de l'hydrolyse de l'ATP ou l'empêchement des changements de conformation nécessaires à la fonction du transporteur. Par exemple, le vérapamil, un inhibiteur des canaux calciques, est connu pour exercer des effets inhibiteurs sur les transporteurs ABC en interférant avec l'hydrolyse de l'ATP, une étape essentielle pour le transport actif. De même, le Tariquidar est un inhibiteur puissant qui agit spécifiquement contre la P-glycoprotéine, un autre membre de la famille ABC, en inhibant la fonction d'efflux et en augmentant ainsi l'accumulation de substrat dans la cellule.

D'autres produits chimiques comme la cyclosporine A et le Valspodar agissent comme des inhibiteurs compétitifs ou non compétitifs en se liant à différents sites de la protéine du transporteur. Les inhibiteurs non flavonoïdes tels que le probénécide et le MK-571 ciblent la famille MRP des transporteurs ABC. Ils agissent en inhibant l'efflux de substrats hors des cellules, bloquant ainsi l'une des fonctions principales des transporteurs ABC. La quercétine, un flavonoïde, présente un autre mode d'action: elle se lie au transporteur ABC et modifie sa structure, inhibant ainsi sa fonction. Ces produits chimiques peuvent avoir un effet inhibiteur à large spectre sur les transporteurs ABC, y compris ABCB6, en ciblant des processus essentiels tels que la liaison et l'hydrolyse de l'ATP, ainsi que la reconnaissance et la translocation des substrats.