A230083H22Rikアクチベーターには、A230083H22Rik遺伝子の活性を開始または増強することができる化学物質群が含まれる。これらの活性化因子を見つけるために、科学者たちは、遺伝子発現を調節する能力について多数の化合物を迅速に評価できるハイスループットスクリーニング(HTS)アプローチを採用している。この方法では、蛍光タンパク質や発光タンパク質をコードするようなレポーター遺伝子をA230083H22Rikプロモーターの制御下に置くレポーター遺伝子アッセイ系を用いる。この構築物を含む細胞に化学ライブラリーを適用すると、プロモーターが活性化されたときに測定可能なシグナルが得られる。シグナルが強いほどプロモーター活性が亢進していることになり、A230083H22Rik遺伝子の活性化物質として作用する化学物質が同定される。これらの一次ヒットは、遺伝子活性を本当に増加させ、偽陽性でないことを確認するために、さらなる検証のためにマークされる。
これらの予備的活性化因子の検証には2段階のプロセスがある。第一段階は定量的PCR(qPCR)で、化合物の存在下でA230083H22Rik遺伝子から産生されるmRNAの量を定量する。mRNAレベルの増加は、化合物が遺伝子の転写を活性化できることを明確に示す。この転写活性化がタンパク質レベルの増加につながることを確認するために、第二段階であるウェスタンブロット分析が実行される。この技術には、ゲル電気泳動によるタンパク質の分離、特殊な膜への転写、それに続くA230083H22Rikタンパク質に対する特異的抗体を用いた検出が含まれる。成功した活性化剤は、ウエスタンブロットでA230083H22Rikタンパク質のシグナルが、未処理の対照試料に比べて強くなる。この増加は、化合物がmRNAレベルを上昇させるだけでなく、対応するタンパク質の合成を効果的に増強することを確認する。
関連項目
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC(PKC)の強力な活性化因子です。 PKCのリン酸化は、A230083H22Rikと同じ経路または下流のタンパク質の活性化につながり、二次メッセンジャーシステムを通じてA230083H22Rikの活性を高める可能性があります。 | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
イオノマイシンは細胞内カルシウム濃度を増加させるカルシウムイオンフォアであり、カルシウム依存性キナーゼ(カルモジュリン依存性キナーゼ(CaMK)など)を活性化する可能性があり、これがカルシウム依存性シグナル伝達経路の一部である場合、A230083H22Rikの活性が強化される可能性があります。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCGは、カテキン類の一種で、緑茶に含まれるキナーゼ阻害活性を持つ。さまざまなシグナル伝達経路を調節し、A230083H22Rikの経路内のタンパク質をリン酸化して不活性化するキナーゼを阻害することで、A230083H22Rik活性のアップレギュレーションにつながる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、PI3K/AKT経路を変化させることができます。PI3Kを阻害することで、PI3K/AKTシグナル伝達によって負に制御されている場合、代替経路の活性化やA230083H22Rikの抑制解除につながる可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤であり、細胞内のシグナル伝達動態を変化させ、p38 MAPKと拮抗する経路の一部である場合、またはp38 MAPK活性の影響を受けるタンパク質によって制御されている場合、A230083H22Rikの活性を潜在的に高める可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MAPK経路におけるERKの上流にあるMEKの阻害剤です。MEKの阻害は、代替シグナル伝達経路の活性を高めるか、またはMAPK経路による負の調節を減少させることにより、A230083H22Rikの活性化につながる可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
Sp600125は、MAPK経路の一部であるJNKの阻害剤です。JNKを阻害することで、細胞のシグナル伝達バランスが変化し、JNKによって制御される経路内にあるか、JNK活性の影響を受ける場合、A230083H22Rikの活性が潜在的に高まる可能性があります。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187はイオノマイシンに似たカルシウムイオンフォアであり、細胞内カルシウムレベルを上昇させる。これにより、カルシウム依存性シグナル伝達経路を介して、あるいはA230083H22Rikと相互作用する他のカルシウム依存性タンパク質の活性を調節することで間接的に、A230083H22Rikが活性化される可能性がある。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
ザプリナストはホスホジエステラーゼ5(PDE5)の選択的阻害剤であり、細胞内のcGMPレベルを増加させます。上昇した cGMP は PKG を活性化し、リン酸化または cGMP 依存性シグナル伝達経路を介して A230083H22Rik の機能活性を高める可能性があります。申し訳ありませんが、命名の指示で特定のタンパク質名が提供されていないため、特定のタンパク質に対する特定の活性化剤の表を完成させることができません。正確な化学活性化剤のリストを作成できるよう、実際のタンパク質名と遺伝子名をご提供ください。 |