4930547N16Rik Inhibitoren

Gängige 4930547N16Rik Inhibitors sind unter underem Olaparib CAS 763113-22-0, Rucaparib CAS 283173-50-2, Niraparib CAS 1038915-60-4, Veliparib CAS 912444-00-9 und Talazoparib CAS 1207456-01-6.

Die Klasse der Chemikalien, die als Parpbp-Inhibitoren bekannt sind, besteht in erster Linie aus Verbindungen, die auf die enzymatische Aktivität der Poly(ADP-Ribose)-Polymerase 1 (PARP1) abzielen. Diese Inhibitoren binden zwar nicht direkt an PARPB, ihr Wirkmechanismus beinhaltet jedoch die Hemmung von PARP1, wodurch das funktionelle Zusammenspiel zwischen PARP1 und PARBP indirekt gestört werden kann. Die Hemmung von PARP1 durch diese Chemikalien führt zu einer Verringerung der Poly(ADP-ribosyl)ation, einer posttranslationalen Modifikation, die PARP1 als Reaktion auf DNA-Schäden katalysiert. Indem sie diese Aktivität unterdrücken, können diese Inhibitoren die DNA-Reparaturfunktionen verändern, an denen PARBP durch seine Verbindung mit PARP1 beteiligt ist.

Verbindungen wie Olaparib, Rucaparib und Niraparib sind strukturell unterschiedlich, haben aber gemeinsam, dass sie Nicotinamid, das Endprodukt der PARP-Reaktion, nachahmen und dadurch als kompetitive Inhibitoren von PARP1 wirken. Die Bindung dieser Inhibitoren an die Nikotinamid-Tasche von PARP1 führt zur Verhinderung der Adenosindiphosphat (ADP)-Ribosyltransferase-Aktivität von PARP1, die für die Signalübertragung und die Rekrutierung von DNA-Reparaturproteinen an die Schadensstellen entscheidend ist. Die Hemmung der Aktivität von PARP1 durch diese Verbindungen kann daher die zellulären Prozesse beeinflussen, an denen PARBP beteiligt ist.