3β-HSD4 抑制因子

常见的 3β-HSD4 抑制剂包括但不限于 Epostane CAS 80471-63-2、Trilostane CAS 13647-35-3、Metyrapone CAS 54-36-4、Ketoconazole CAS 65277-42-1 和 Abiraterone Acetate CAS 154229-18-2。

3β-Hydroxysteroid Dehydrogenase Type 4（3β-HSD4）的化学抑制剂通过各种机制发挥作用，阻碍该酶在类固醇生成过程中发挥作用。依波斯坦的作用是直接与 3β-HSD4 的活性位点结合，有效阻止孕烯醇酮向孕酮的转化，而孕酮在类固醇的生物合成中起着至关重要的作用。三苯乙烯能与该酶的天然底物竞争，从而抑制糖皮质激素和矿物质皮质激素的产生。氰基酮类因其与 3β-HSD4 活性位点的不可逆结合而闻名，可导致该酶的活性永久性停止。Metyrapone的作用是与该酶的天然底物竞争，从而破坏皮质醇和皮质酮的合成，而皮质醇和皮质酮是依赖于3β-HSD4功能的激素。

酮康唑是一种广泛的抑制剂，可影响多种细胞色素 P450 酶，包括 3β-HSD4，从而减少各种肾上腺和性腺类固醇的合成。阿比特龙通过模拟 3β-HSD4 的底物来特异性抑制 3β-HSD4，从而减少雄激素的合成。氨丁三醇可阻止 3β-HSD4 对孕烯醇酮和孕酮的转化，从而抑制下游类固醇的产生。依西美坦（Exemestane）虽然主要针对芳香化酶，但也会抑制 3β-HSD4，从而导致类固醇激素的生物合成减少。来曲唑（Letrozole）和阿那曲唑（Anastrozole）的主要作用是减少雌激素的合成，它们可以通过改变下丘脑-垂体-性腺轴的反馈机制来影响 3β-HSD4 的活性。福美司坦能直接与 3β-HSD4 发生作用，破坏其底物向孕酮的转化。最后，螺内酯（Spironolactone）通过作用于矿质皮质激素受体，可改变控制该酶活性的调节反馈机制，从而间接影响 3β-HSD4。上述每种化学物质都采用了不同的方法来调节 3β-HSD4 的功能，从而影响该酶对复杂的类固醇生成过程的贡献。