1700110M21Rik アクチベーター

一般的な1700110M21Rik活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。ビスインドリルマレイミドI (GF 109203X) CAS 133052-90-1、フォルスコリン CAS 66575-29-9、イオノマイシン CAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、およびオカダ酸 CAS 78111-17-8。

プロリンリッチ30の化学的活性化剤は、様々な細胞経路を利用してタンパク質の活性を調節する。ビスインドリルマレイミドIは、プロリンリッチ30の負の調節因子であるプロテインキナーゼC（PKC）を阻害することによって作用する。PKCの活性が低下すると、プロリンリッチ30に対する抑制が解除され、結果としてタンパク質が活性化される。同様に、PMAはPKCを直接刺激し、PKCはプロリンリッチ30をリン酸化し活性化する。フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることにより、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化をもたらす。活性化されたPKAはプロリンリッチ30をリン酸化し、その活性を高める。cAMPアナログであるジブチリルcAMPもPKAを活性化し、同じ効果をもたらす。イオノマイシンは細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化し、プロリンリッチ30をリン酸化して活性化する。

さらに、オカダ酸という化合物は、PP1やPP2Aのようなリン酸化酵素を阻害することで、タンパク質の脱リン酸化を防ぎ、プロリンリッチ30をリン酸化された活性状態に維持する。アニソマイシンはJNKのようなストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、プロリンリッチ30を含む特定のタンパク質をリン酸化することが知られている。もう一つのホスファターゼ阻害剤であるカリンクリンAも同様に、プロリンリッチ30を含むタンパク質のリン酸化状態を促進する。タプシガルギンのメカニズムは、SERCAポンプを阻害し、細胞質カルシウムレベルを上昇させ、プロリンリッチ30を活性化するシグナル伝達カスケードを開始させる。スタウロスポリンはPKC阻害剤であるが、低濃度ではプロリンリッチ30を標的とし活性化する可能性のある他のキナーゼを活性化することができる。エピガロカテキンガレートは、ある種のプロテインキナーゼを阻害することで、プロリンリッチ30をリン酸化する可能性のある別のキナーゼを活性化する。最後に、スフィンゴシンはPKCを阻害することで、リッチプロリン30のリン酸化を抑制し、活性化をもたらす。それぞれの化学物質は、細胞内シグナル伝達経路とのユニークな相互作用を通して、プロリンリッチ30の活性状態の制御に貢献することができる。