Os inibidores químicos da 1700021F02Rik têm como alvo várias vias de sinalização para conseguir a inibição funcional da proteína. Sabe-se que a Wortmannin e o LY294002 inibem diretamente as fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), que são reguladores a montante na cascata de sinalização de que a 1700021F02Rik faz parte. Ao ligar-se irreversivelmente às enzimas PI3K, a Wortmannin impede a fosforilação de alvos a jusante, incluindo a Akt, que é crucial para a ativação do 1700021F02Rik. Do mesmo modo, o LY294002 compete com o ATP na ligação à subunidade p110 da PI3K, bloqueando eficazmente a atividade cinase e a subsequente sinalização necessária para a função do 1700021F02Rik. A rapamicina e o seu derivado Everolimus formam um complexo com o FKBP12 e ligam-se ao Complexo mTOR 1 (mTORC1), um elemento-chave a jusante na via que envolve o 1700021F02Rik. A inibição do mTORC1 por estes complexos conduz a uma perturbação do processo de sinalização essencial para o bom funcionamento do 1700021F02Rik.
Outros inibidores, como o PP242, o Torin 1 e o KU-0063794, são inibidores competitivos do ATP que têm como alvo o mTORC1 e o mTORC2, que desempenham um papel fundamental na via do 1700021F02Rik. Ao inibir ambos os complexos mTOR, estes produtos químicos asseguram um bloqueio abrangente da sinalização mTOR, que é necessária para a atividade funcional do 1700021F02Rik. O WZ4003, embora seja um inibidor seletivo da família NUAK, afecta indiretamente o 1700021F02Rik ao inibir a atividade da quinase ULK1, que está associada à autofagia e às vias de sinalização relacionadas. PF-04691502 e BGT226 são inibidores duplos de PI3K/mTOR, interrompendo simultaneamente os sinais de ambas as cinases que são necessários para a ativação de 1700021F02Rik. Por último, o PI-103 e o AZD8055 também actuam sobre a PI3K e a mTOR, mas o PI-103 tem um perfil de alvo mais amplo contra várias isoformas da PI3K, enquanto o AZD8055 é um inibidor potente que desliga tanto a mTORC1 como a mTORC2, assegurando que as vias de sinalização críticas para a função do 1700021F02Rik são eficazmente inibidas. Através destes mecanismos, estes inibidores químicos podem alterar a atividade funcional da 1700021F02Rik, modulando o ambiente de sinalização da proteína.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um metabolito esteroidal de fungos que actua como um inibidor irreversível das fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), levando à inibição da via PI3K/Akt. Uma vez que a 1700021F02Rik está envolvida nesta cascata de sinalização, a sua função pode ser inibida através da prevenção da fosforilação da Akt e dos subsequentes eventos de sinalização a jusante. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é uma molécula sintética que inibe a PI3K ao competir com o ATP pela ligação à subunidade p110. Esta inibição priva o 1700021F02Rik dos sinais mediados pela PI3K necessários para a sua ativação e função, inibindo assim funcionalmente o 1700021F02Rik. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina forma um complexo com FKBP12, que depois se liga e inibe o Complexo mTOR 1 (mTORC1). A inibição do mTORC1 regula negativamente vários processos a jusante, que são cruciais para a função do 1700021F02Rik, levando à sua inibição funcional. | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
O everolimus, um derivado da rapamicina, também se liga ao FKBP12 e inibe o mTORC1. Isto bloqueia a via de sinalização mTOR, que é necessária para a atividade funcional da 1700021F02Rik, inibindo assim a proteína. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
O PP242 é um inibidor competitivo de ATP que tem como alvo tanto o mTORC1 como o mTORC2, interrompendo assim a via de sinalização mTOR. A inibição destes complexos mTOR leva a uma redução dos sinais necessários para a atividade funcional do 1700021F02Rik, inibindo-o assim. | ||||||
KU 0063794 | 938440-64-3 | sc-361219 | 10 mg | $209.00 | ||
O KU-0063794 é um inibidor seletivo da mTOR, bloqueando a atividade da mTORC1 e da mTORC2. Esta inibição leva à rutura da via mTOR, que é essencial para a função da 1700021F02Rik, inibindo efetivamente a proteína. | ||||||
WZ8040 | 1214265-57-2 | sc-364656 sc-364656A | 5 mg 10 mg | $255.00 $480.00 | ||
O WZ4003 é um inibidor seletivo da família NUAK, que demonstrou inibir a atividade da quinase ULK1. Como a ULK1 está envolvida na autofagia e pode estar ligada a vias de sinalização que incluem o 1700021F02Rik, a inibição da ULK1 pelo WZ4003 poderia levar à inibição funcional do 1700021F02Rik, perturbando as suas redes de sinalização associadas. | ||||||
PI-103 | 371935-74-9 | sc-203193 sc-203193A | 1 mg 5 mg | $32.00 $128.00 | 3 | |
O PI-103 é um inibidor multiobjectivo da PI3K com atividade adicional contra a mTOR. Ao inibir a PI3K e a mTOR, o PI-103 impede a fosforilação e a ativação de alvos a jusante necessários para a função da 1700021F02Rik, inibindo assim a proteína. | ||||||
AZD2014 | 1009298-59-2 | sc-364420 | 5 mg | $303.00 | 2 | |
O AZD8055 é um potente inibidor ATP-competitivo do mTOR que inibe tanto o mTORC1 como o mTORC2. |