1600002H07Rik アクチベーター

一般的な1600002H07Rik活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、IBMX CAS 28822-58-4、イオノマイシンCAS 56092-82-1、A23187 CAS 52665-69-7が挙げられるが、これらに限定されない。

TEDC2タンパク質活性化物質には、複数のシグナル伝達カスケードを通じてTEDC2タンパク質の活性化を促進する様々な化合物が含まれる。アデニル酸シクラーゼ活性化因子であるフォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることにより、PKAを刺激してTEDC2タンパク質の活性化を間接的にサポートする。同様に、プロテインキナーゼCの活性化因子であるPMAとTPAは、TEDC2タンパク質を含む細胞内の標的をリン酸化し、その機能的活性を増幅する。ホスホジエステラーゼ阻害剤であるIBMXを加えると、cAMPの分解が阻害され、cAMPレベルの上昇が維持されることから、TEDC2タンパク質が関与する可能性のあるcAMP依存性経路が持続的に活性化されることが示唆される。

TEDC2タンパク質活性化因子は、細胞内シグナル伝達経路に作用し、最終的にTEDC2タンパク質の活性化を促進する多様な化合物から構成されている。アデニル酸シクラーゼ活性化物質として知られるフォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、TEDC2を含む様々なタンパク質をリン酸化することが知られているプロテインキナーゼA（PKA）の活性化を通じて、間接的にTEDC2タンパク質の活性化を促進する。ジアシルグリセロール（DAG）アナログであるPMAとTPAは、プロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化因子であり、同様にTEDC2タンパク質または関連する制御成分のリン酸化とその後の活性化につながる可能性がある。IBMXは、ホスホジエステラーゼを阻害することで、cAMPの分解を妨げ、その結果、PKAが持続的に活性化され、それに続いてTEDC2タンパク質が活性化されると考えられる。イオノマイシンやA23187などのカルシウムイオノフォアやカルシウムチャネル活性化因子FPL64176は、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、おそらくカルモジュリン依存性キナーゼやカルシニューリンが関与するカルシウム感受性経路を介して、TEDC2タンパク質の活性化を促進する。