胰蛋白酶是一种主要由肥大细胞分泌的丝氨酸蛋白酶,在免疫细胞的生理学中起着重要作用。虽然由于其参与过敏反应而通常成为抑制的对象,但名为胰蛋白酶激活剂的化合物类别的设计目的是选择性地提高胰蛋白酶的活性。这些激活剂与胰蛋白酶相互作用,促进其蛋白水解功能。胰蛋白酶激活剂的独特之处在于其特异性,因为它们需要与胰蛋白酶分子结合,而不影响生物系统中其他多种丝氨酸蛋白酶。此类激活剂的分子设计可能基于对胰蛋白酶活性位点及其周围结构的理解,使这些分子能够稳定酶的活性构象或增强其与底物的相互作用。胰蛋白酶激活剂的开发需要采用多方面的方法,首先是对胰蛋白酶的结构和功能进行全面研究。这需要绘制酶的活性位点图谱,并确定可能成为激活靶点的变构位点。X射线晶体学或核磁共振(NMR)光谱学等先进技术有助于揭示胰蛋白酶的三维结构,从而深入了解激活剂与酶之间的相互作用。随后,将采用计算模型模拟胰蛋白酶与潜在激活剂化合物库之间的相互作用,从而协助设计可提高胰蛋白酶活性的分子。然后,这些化合物将接受严格的生化检测,以确定其激活胰蛋白酶的功效,包括与酶结合、改变其构象以及提高其催化活性的能力。通过反复的设计和测试,可以优化一系列胰蛋白酶激活剂,从而扩大可用于研究胰蛋白酶生物学功能及其在肥大细胞生理学中作用的分子工具包。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
增加细胞内钙,这是肥大细胞脱颗粒和释放色氨酸酶的信号。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
激活蛋白激酶C,导致肥大细胞活化,并可能提高胰蛋白酶的表达。 | ||||||
Substance P | 33507-63-0 | sc-201169 | 1 mg | $55.00 | ||
一种神经肽,可诱导肥大细胞脱颗粒,导致胰蛋白酶释放。 | ||||||
Concanavalin A | 11028-71-0 | sc-203007 sc-203007A sc-203007B | 50 mg 250 mg 1 g | $117.00 $357.00 $928.00 | 17 | |
一种凝集素,可刺激肥大细胞,并可能上调胰蛋白酶的分泌。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
已被证明能激活 Sirt1,而 Sirt1 可在肥大细胞调节和胰蛋白酶表达中发挥作用。 | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
它可以通过腺苷受体激活肥大细胞,从而影响胰蛋白酶的水平。 |