TESK1 抑制因子

常见的 TESK1 抑制剂包括但不限于 PP 2 CAS 172889-27-9、Dasatinib CAS 302962-49-8、Staurosporine CAS 62996-74-1、Genistein CAS 446-72-0 和 Lavendustin A CAS 125697-92-9。

TESK1 的化学抑制剂通过各种机制发挥作用，阻碍其在细胞内信号转导过程中发挥重要作用的激酶活性。PP2 和达沙替尼是针对 TESK1 激酶结构域内 ATP 结合位点的抑制剂，可阻止磷酸基团转移到底物蛋白上。通过占据 ATP 结合袋，这些抑制剂可有效阻止 TESK1 的催化活性，使其无法将底物磷酸化。同样，Staurosporine 通过结合激酶活性所需的 ATP 位点与 TESK1 结合，从而阻碍了 TESK1 通常会传播的磷酸化级联。Genistein 和 Lavendustin A 的作用原理相同，它们与 ATP 竞争结合到 TESK1 的激酶结构域，确保酶活性（将磷酸基团转移到底物分子上）受到抑制。

延续这一主题，Tyrphostin AG 1478 和厄洛替尼也通过靶向 ATP 结合位点抑制 TESK1，而 ATP 结合位点对其激酶功能至关重要。尽管这些抑制剂的主要靶点是不同的酪氨酸激酶，但它们都能通过阻止 ATP 与酶结合来抑制 TESK1。Tyrphostin AG 490 虽然最初被认为是一种 JAK2 抑制剂，但它可以通过阻碍 TESK1 激活所必需的上游激酶途径来间接抑制 TESK1，从而阻碍其下游信号传导。SU6656虽然对Src家族激酶具有选择性，但也能通过在激酶结构域与ATP竞争来抑制TESK1。尼罗替尼虽然对 BCR-ABL 有选择性，但也有可能以类似的方式抑制 TESK1，即与 ATP 结合位点结合并阻止激酶的活性。索拉非尼（Sorafenib）和舒尼替尼（Sunitinib）都是多种受体酪氨酸激酶的抑制剂，它们可以通过与TESK1的ATP结合位点结合来抑制TESK1，从而阻止激酶发挥磷酸化功能。