SPT1激活剂

常见的 SPT1 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、IBMX CAS 28822-58-4、A23187 CAS 52665-69-7 和 (-)- 表没食子儿茶素没食子酸酯 CAS 989-51-5。

SPT1 激活剂包括一系列通过不同信号途径间接增强 SPT1 功能活性的化合物。佛司可林的作用是提高细胞内 cAMP 水平，从而通过激活蛋白激酶 A（PKA）间接促进 SPT1 的功能活性。反过来，PKA 可能会促进与 SPT1 相互作用的底物的磷酸化，从而增强其活性。同样，12-肉豆蔻酸 13-乙酸磷脂（PMA）也是一种蛋白激酶 C（PKC）激活剂，PKC 的激活有可能通过增加与 SPT1 有关的通路中的磷酸化来增强 SPT1 的活性。非选择性磷酸二酯酶抑制剂 IBMX 通过阻止细胞内 cAMP 的降解而诱导细胞内 cAMP 的升高，这可能会扩大 PKA 途径，从而有可能增强 SPT1 的活性。同样，西地那非（Sildenafil）和扎普那司特（Zaprinast）这两种 PDE5 抑制剂都能提高 cGMP 水平，这可能会通过调节与 SPT1 调控机制交叉的信号通路间接增强 SPT1 的活性。

与这些激活剂协同作用的还有钙离子诱导剂 A23187，它能增加细胞内钙，从而可能通过钙调蛋白或 SPT1 通路中的钙依赖性激酶增强 SPT1 的活性。表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）会影响激酶的活性，可能会通过改变磷酸化模式来促进 SPT1 的活性。LY294002 对 PI3K 的抑制和 PD 98059 对 MAPK 通路的调节也可能通过补偿性细胞信号机制间接增强 SPT1 的活性。此外，烟酰胺核糖甙能促进 NAD+ 的产生，这可能会通过 SPT1 调控网络中由 sirtuin 介导的蛋白质去乙酰化作用来增强 SPT1 的功能。白藜芦醇通过激活 SIRT1，可产生类似的去乙酰化作用，间接促进 SPT1 的活性。这些化合物通过对细胞信号的定向影响，促进了 SPT1 功能活性的增强，而无需上调其表达或直接激活。