SMEK1 的化学抑制剂包括多种可干扰特定细胞通路的化合物,间接导致该蛋白质的功能性抑制。例如,冈田酸和萼氨醇 A 针对蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A 的活性。通过抑制这些磷酸酶,细胞内的磷酸化状态发生了变化,可能导致原本会被这些酶去磷酸化的蛋白质过度磷酸化。这种改变了的磷酸化状态会阻止 SMEK1 与其底物相互作用或被适当调节,从而抑制其功能。
此外,H-89 作为一种 PKA 抑制剂,可以改变 SMEK1 通路中蛋白质的磷酸化,从而间接抑制其功能。雷帕霉素通过特异性抑制 mTOR,破坏了 mTORC1 和 mTORC2 复合物,而这些复合物可能对 SMEK1 在某些信号通路中的定位或调节功能至关重要。LY294002 和 Wortmannin 都是 PI3K 抑制剂,它们能阻止 PI3K 依赖性通路中的下游靶点被激活,这可能对 SMEK1 的活性至关重要。抑制 MAPK/ERK 通路中 MEK1/2 的 U0126 和 PD98059 也会导致 SMEK1 受抑制。三尖杉酯碱可选择性地抑制 Akt,从而影响 SMEK1。SB203580 对 p38 MAP 激酶的抑制会影响 SMEK1 在应激反应途径中的作用,而 SP600125 对 JNK 的抑制也会影响 SMEK1。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
作为蛋白磷酸酶PP1和PP2A的强效抑制剂,Okadaic Acid可通过阻止SMEK1发挥其功能所需的蛋白质去磷酸化,从而间接抑制SMEK1,使SMEK1保持非活动状态。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
与冈田酸类似,Calyculin A可抑制蛋白磷酸酶,如PP1和PP2A。通过这种方式,它可以间接抑制SMEK1,使与SMEK1相互作用或调节其活性的蛋白质过度磷酸化。 | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
H-89 是一种蛋白激酶 A(PKA)抑制剂,可通过改变 SMEK1 通路中蛋白质的磷酸化状态间接抑制 SMEK1,从而阻止 SMEK1 与其底物或伙伴相互作用。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
通过特异性抑制mTOR,雷帕霉素可以间接抑制SMEK1,破坏SMEK1在某些信号通路中正常定位和功能所需的mTORC1和mTORC2复合物。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
这种PI3K抑制剂可以通过阻止下游靶标(可能与SMEK1参与相同的信号级联)的PI3K依赖性激活来间接抑制SMEK1,从而抑制SMEK1介导的通路。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
另一款PI3K抑制剂沃特曼宁(Wortmannin)可通过阻断PI3K信号间接抑制SMEK1,因为PI3K可能参与调节SMEK1活性的通路,从而对SMEK1的功能产生抑制作用。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 可抑制 MAPK/ERK 通路中的 MEK。如果 SMEK1 在该途径的下游或与该途径共同作用,则抑制该途径可导致间接抑制 SMEK1。 | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
这种化合物可选择性地抑制Akt,如果SMEK1的活性受Akt介导的通路调节,或者SMEK1的功能需要Akt磷酸化,则会导致SMEK1的功能抑制。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 是一种 MEK 抑制剂,可通过阻断 MAPK/ERK 通路间接抑制 SMEK1,而 MAPK/ERK 通路是一种信号级联,可影响 SMEK1 在细胞内的活性或定位。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 是一种 p38 MAP 激酶抑制剂;如果 SMEK1 参与了由 p38 MAPK 调节的应激反应途径,则抑制 p38 可导致 SMEK1 的功能性抑制。 |