Date published: 2025-9-11

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SET8激活剂

常见的SET8激活剂包括但不限于5-Aza-2′-Deoxycytidine CAS 2353-33-5、Trichostatin A CAS 58880-19-6、 全反式维甲酸(CAS 302-79-4)、佛司可林(CAS 66575-29-9)和表没食子儿茶素没食子酸酯(CAS 989-51-5)。

SET8,科学名称为 SETD8 或 PR-Set7,是表观遗传调控领域中一种独特的酶,主要是因为它具有对组蛋白 H4 的赖氨酸 20 位进行单甲基化的特异性。这种特异性作用在维护基因组完整性、参与染色质结构和细胞周期的协调方面起着至关重要的作用。在 DNA 复制和损伤反应过程中,SET8 的活性至关重要,因为它错综复杂地参与了染色质的凝聚和基因区域的沉默,维持着细胞转录环境的微妙平衡。SET8 本身的表达在细胞内受到严格控制,因为它的活性对细胞周期的正常进行和基因组的稳定性至关重要。SET8 水平的波动会导致重要的生物学结果,影响细胞增殖和基因组甲基化模式的维持等过程。

在细胞生物化学的探索中,鉴定能诱导特定蛋白质表达的化合物是一项复杂的工作。某些化合物被认为可能通过作用于细胞内的各种调节机制来增加 SET8 的表达。例如,能改变表观遗传结构的化合物,如 5-氮杂-2'-脱氧胞苷等 DNA 甲基转移酶抑制剂,可通过引起 DNA 甲基化状态的整体变化,从而改变基因表达模式,导致 SET8 的上调。同样,组蛋白去乙酰化酶抑制剂(如 Trichostatin A 和 Sodium butyrate)可诱导更松弛的染色质状态,通过提高 SET8 启动子区域对转录机制的可及性,上调 SET8 的表达。其他化合物,如佛司可林(Forskolin)和白藜芦醇(Resveratrol),则通过信号通路发挥其作用,提高细胞内信使或激活特定蛋白质,从而导致各种基因的转录激活,包括那些对细胞周期和染色质动力学至关重要的基因,如 SET8。这些化合物代表了一系列分子,它们通过在不同层面上与细胞通路相互作用,可能成为 SET8 表达的激活剂,反映了细胞内信号网络和转录控制之间复杂的相互作用。

関連項目

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产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

5-Aza-2′-Deoxycytidine

2353-33-5sc-202424
sc-202424A
sc-202424B
25 mg
100 mg
250 mg
$214.00
$316.00
$418.00
7
(1)

这种化合物是一种胞苷类似物,通过抑制DNA甲基转移酶,可导致DNA的甲基化不足,并随后上调某些基因,包括潜在的SET8,作为细胞对改变的表观遗传学景观的反应的一部分。

Trichostatin A

58880-19-6sc-3511
sc-3511A
sc-3511B
sc-3511C
sc-3511D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
$149.00
$470.00
$620.00
$1199.00
$2090.00
33
(3)

曲古抑菌素A是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂,可促进组蛋白乙酰化,从而刺激更开放的染色质状态,促进包括SET8在内的各种基因的转录启动。

Retinoic Acid, all trans

302-79-4sc-200898
sc-200898A
sc-200898B
sc-200898C
500 mg
5 g
10 g
100 g
$65.00
$319.00
$575.00
$998.00
28
(1)

作为维生素A的活性代谢产物,维甲酸(retinoic acid)可与维甲酸受体结合,通过促进抑制性组蛋白标记的去除来刺激下游靶基因(可能包括SET8)的转录。

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

佛司可林可以增加细胞内cAMP的水平,从而激活蛋白激酶A(PKA),并随后导致转录因子的磷酸化,从而刺激SET8等目的基因的表达。

(−)-Epigallocatechin Gallate

989-51-5sc-200802
sc-200802A
sc-200802B
sc-200802C
sc-200802D
sc-200802E
10 mg
50 mg
100 mg
500 mg
1 g
10 g
$42.00
$72.00
$124.00
$238.00
$520.00
$1234.00
11
(1)

这种儿茶素在绿茶中含量丰富,可通过抑制DNA甲基转移酶和组蛋白去乙酰化酶来重塑染色质,从而发挥其作用,并可能促进SET8表达上调。

Sodium Butyrate

156-54-7sc-202341
sc-202341B
sc-202341A
sc-202341C
250 mg
5 g
25 g
500 g
$30.00
$46.00
$82.00
$218.00
18
(3)

丁酸钠是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂,可促进组蛋白乙酰化水平的提高,并通过让转录机制有更多机会接触 DNA 来刺激 SET8 等基因的表达。

D,L-Sulforaphane

4478-93-7sc-207495A
sc-207495B
sc-207495C
sc-207495
sc-207495E
sc-207495D
5 mg
10 mg
25 mg
1 g
10 g
250 mg
$150.00
$286.00
$479.00
$1299.00
$8299.00
$915.00
22
(1)

DL-Sulforaphane可通过Nrf2信号通路刺激解毒酶的表达;它还可以诱导组蛋白的乙酰化和甲基化变化,从而增强SET8的转录。

Dimethyl Sulfoxide (DMSO)

67-68-5sc-202581
sc-202581A
sc-202581B
100 ml
500 ml
4 L
$30.00
$115.00
$900.00
136
(6)

作为一种极性非质子溶剂,DMSO可以渗透生物膜,并可能诱导某些细胞类型分化,从而通过改变细胞状态来促进SET8等基因的表达上调。

Resveratrol

501-36-0sc-200808
sc-200808A
sc-200808B
100 mg
500 mg
5 g
$60.00
$185.00
$365.00
64
(2)

白藜芦醇被认为能激活 sirtuin 通路,通过改变 NAD+ 水平和随后的染色质压实变化,促进长寿和刺激包括 SET8 在内的各种基因的转录。

β-Estradiol

50-28-2sc-204431
sc-204431A
500 mg
5 g
$62.00
$178.00
8
(1)

这种雌激素与雌激素受体结合,通过促进染色质重塑和转录共激活因子的募集来刺激基因表达,其中可能包括上调SET8表达的因子。