RICH2 激活剂是一系列化学物质,它们通过细胞信号网络中不同的定向机制促进 RICH2 功能的增强。佛司可林能提高 cAMP 水平,从而激活 PKA,进而使底物磷酸化,增强 RICH2 对抗 RhoA 的 GAP 活性。这种磷酸化级联对 RICH2 有效调节细胞骨架和细胞形态至关重要。作为 PKC 激活剂的 PMA 和作为 ROCK 抑制剂的 Y-27632 都能微调肌动蛋白细胞骨架,促进有利于 RICH2 活性的环境。NSC 23766 和 ML141 分别选择性地抑制 Rac1 和 Cdc42,使 Rho GTPase 信号发生偏斜,从而有可能扩大 RICH2 的作用。LY294002 通过抑制 PI3K,PD98059 和 SB203580 通过作用于 MAPK 通路,减少了竞争性信号传递和应力纤维的形成,从而促进了 RICH2 的 GAP 功能。
与此同时,IPA-3 对 PAKs 的抑制作用和 Tozasertib 对 Aurora 激酶的靶向作用可操纵肌动蛋白细胞骨架和有丝分裂纺锤体动力学,从而间接支持 RICH2 在细胞骨架重排和细胞分裂中的活性。另一种 ROCK 抑制剂 GSK269962A 则进一步完善了 RICH2 的活性,它能降低细胞骨架张力,从而可能提高 RICH2 介导的信号事件的效率。这些激活剂的协同作用强调了增强 RICH2 的多方面方法,每种化合物都通过其对信号通路和细胞骨架元素的独特调节做出了贡献,而信号通路和细胞骨架元素对 RICH2 的多种功能至关重要。总之,它们的生化作用共同增强了 RICH2 在细胞信号传导中的天然作用,而不会改变其表达水平,也不需要直接激活。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林能直接提高细胞内环磷酸腺苷(cAMP)的水平,从而激活蛋白激酶 A(PKA)。然后,PKA 将能与 RICH2 相互作用的各种底物磷酸化,增强其对 Rho 家族 GTP 酶(尤其是 RhoA)的 GTP 酶激活蛋白(GAP)活性。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA 是一种二酰甘油类似物,可激活蛋白激酶 C(PKC)。众所周知,PKC 的活化可调节肌动蛋白细胞骨架,从而促进 RICH2 在细胞骨架重排过程中的活性,从而对 RICH2 产生下游影响。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632是ROCK(Rho相关蛋白激酶)的选择性抑制剂,其作用在RhoA下游。通过抑制ROCK,Y-27632可减少RICH2底物的抑制性磷酸化,从而间接增强RICH2的GAP活性。 | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
NSC 23766 可抑制 Rac1 与其 GEF、Trio 和 Tiam1 之间的相互作用,导致活性 Rac1 减少。Rac1-GTP 水平的降低可通过减少竞争性信号通路间接增强 RICH2 的活性。 | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML141是一种强效且选择性的小GTP酶Cdc42抑制剂。通过抑制Cdc42,ML141可以增强RICH2的活性,将Rho GTP酶信号的平衡转移到RICH2作为活性GAP的途径。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002是一种PI3K抑制剂,可减弱下游Akt信号传导。这可通过降低细胞内PIP3水平间接增强RICH2活性,从而影响RICH2在肌动蛋白细胞骨架动力学中的定位和活性。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 是 MEK 的抑制剂,MEK 是 MAPK/ERK 通路的一部分。通过抑制 MEK,PD98059 可以阻止激酶的磷酸化和激活,从而增强 RICH2 的活性,而激酶可能会对 RICH2 的 GAP 功能产生负面调节作用。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580是p38 MAPK的特异性抑制剂。通过抑制p38 MAPK,它可以减少应力纤维的形成并改变肌动蛋白细胞骨架,从而增强RICH2的活性,有利于RICH2介导的信号传导。 | ||||||
IPA 3 | 42521-82-4 | sc-204016 sc-204016A | 5 mg 50 mg | $92.00 $449.00 | 6 | |
IPA-3选择性抑制PAK(p21激活的激酶)家族。抑制PAK可以间接增强RICH2的活性,通过调节RICH2参与其中的肌动蛋白细胞骨架和细胞突起。 | ||||||
GSK 269962 | 850664-21-0 | sc-363279 sc-363279A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1000.00 | 1 | |
GSK269962A 是一种 ROCK 抑制剂,可以通过降低肌动蛋白细胞骨架的张力来增强 RICH2 的活性,使 RICH2 能够更有效地发挥其对 RhoA 的 GAP 活性。 |