PTPλ激活剂
常见的PTPλ激活剂包括但不限于(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯CAS 989-51-5、毛喉素CAS 66575-29-9、全反式维甲酸 CAS 302-79-4、丁酸钠 CAS 156-54-7 和 3',5'-环磷酸腺苷 CAS 60-92-4。
PTPλ 激活剂指的是一类能调节被命名为 PTPλ 的蛋白酪氨酸磷酸酶活性的化合物，前提是这种蛋白存在并在生化术语中得到认可。蛋白酪氨酸磷酸酶（PTP）是一种从蛋白质的酪氨酸残基上去除磷酸基团的酶，是调节信号转导途径的一个关键步骤。PTP（本例中为 PTPλ）的激活剂是能提高酶的磷酸酶活性的分子。要设计和发现这种激活剂，就必须深入了解酶的结构，包括发生去磷酸化作用的活性位点以及可能存在的任何异构位点。激活剂可以通过增强酶对底物的亲和力、稳定酶的活性构象或通过其他机制提高酶的催化活性来发挥作用。在药物化学和酶动力学原理的指导下，这些分子的开发将涉及设计、合成和测试的反复循环。
在实验方面，PTPλ 激活剂的鉴定可能需要结合体外酶测定和结构-活性关系 (SAR) 研究。初步筛选可使用比色法或荧光测定法检测游离磷酸盐的存在，这表明在潜在激活剂存在的情况下酶活性会增加。进一步的特征描述将涉及动力学分析，以确定这些分子如何影响 PTPλ 催化反应的 Km（迈克尔斯常数）和 Vmax（最大速度）等参数。为了了解 PTPλ 与其活化剂之间在分子水平上的相互作用，可以采用等温滴定量热法（ITC）、表面等离子体共振（SPR）或 X 射线晶体学等生物物理研究方法。这些技术将有助于阐明活化的结合亲和力、热力学和结构基础。此外，计算建模和分子动力学模拟可以深入了解激活剂结合所引起的构象变化，并预测分子修饰对这些化合物的效力和特异性的影响。通过加深对 PTPλ 及其调控的了解，这些研究有助于增进对细胞信号网络背景下蛋白酪氨酸磷酸酶功能和调控的基本认识。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
研究表明，EGCG 可影响信号通路，并可能作为调节机制的一部分调节 PTPs 的表达。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
通过增加 cAMP 水平，福斯可林可影响 PKA 的活性，并可能改变基因（包括 PTPs）的表达。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
作为一种基因表达调节剂，维甲酸可能会在细胞分化和发育过程中影响 PTP 的表达。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
它可能会引起表观遗传变化，从而导致一系列基因的表达发生改变，其中可能包括 PTPs。 | ||||||
Adenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 60-92-4 | sc-217584 sc-217584A sc-217584B sc-217584C sc-217584D sc-217584E | 100 mg 250 mg 5 g 10 g 25 g 50 g | $114.00 $175.00 $260.00 $362.00 $617.00 $1127.00 | ||
一种 cAMP 类似物，可通过 PKA 激活和下游信号效应调节基因表达。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA 可激活 PKC，从而导致各种基因的转录物发生变化，其中可能包括 PTPs。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
激活 Nrf2，这是一种可能影响包括 PTPs 在内的多种基因表达的转录因子。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
已知可与多种信号通路相互作用，这可能会导致 PTP 表达的调节。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
影响 GSK-3 和 Wnt 信号转导，这可能会对包括 PTPs 在内的各种蛋白质的表达产生下游影响。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
姜黄素可以调节许多信号通路，从而对 PTPs 等基因的表达产生潜在影响。 | ||||||