Presenilin 2 激活剂是一组对生化或细胞途径有不同影响的化合物,这些途径最终会导致 Presenilin 2 的功能激活。这些激活剂可以提高细胞内的 cAMP 水平,激活 PKA 和 PKC 等蛋白激酶,或抑制 PP2A 等磷酸酶,所有这些都是提高 Presenilin 2 活性的步骤。例如,Forskolin、db-cAMP、异丙肾上腺素、Sp-cAMP、Rolipram、Cilostamide 和 Ro 20-1724 都能通过直接激活腺苷酸环化酶、模拟 cAMP 或抑制 cAMP 降解磷酸二酯酶来提高细胞内的 cAMP 水平。另一方面,PMA 和 Staurosporine 这两种化合物通过激活 PKC(另一种已知能使 Presenilin 2 磷酸化并激活的激酶)发挥作用。 最后,EGCG、冈田酸和萼氨甲通过抑制 PP2A(一种能使 Presenilin 2 去磷酸化的磷酸酶)间接增强 Presenilin 2 的活性。因此,这些激活剂虽然作用机制不同,但最终都会导致相同的结果--激活 Presenilin 2。
几种 Presenilin 2 激活剂通过影响细胞内的 cAMP 水平发挥作用。cAMP 的增加会导致蛋白激酶 A(PKA)被激活,从而使 Presenilin 2 磷酸化,从而增强其功能。例如,佛司可林是腺苷酸环化酶的激活剂,可增加 cAMP 的产生。二丁酰-cAMP(db-cAMP)和 Sp-cAMP 是 cAMP 类似物,可增加细胞内的 cAMP 水平。β-肾上腺素能激动剂异丙肾上腺素也能增加 cAMP 水平。Rolipram、Cilostamide 和 Ro 20-1724 是磷酸二酯酶抑制剂,可防止 cAMP 降解,从而增加细胞内的 cAMP 含量。另一类激活剂通过蛋白质磷酸化发挥作用。PMA 和 Staurosporine 是蛋白激酶 C(PKC)的强效激活剂,PKC 可使 Presenilin 2 磷酸化,从而激活 Presenilin 2。相反,EGCG、冈田酸和萼氨甲是蛋白磷酸酶 2A(PP2A)的抑制剂,PP2A 是一种能使 Presenilin 2 去磷酸化的蛋白质。通过抑制 PP2A,这些化合物能确保更高水平的磷酸化和活性 Presenilin 2。
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展示:
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
西洛他胺是一种PDE3抑制剂,可防止cAMP降解,与罗利普兰类似。cAMP水平升高会激活PKA,导致Presenilin 2磷酸化并激活。 | ||||||
Ro 20-1724 | 29925-17-5 | sc-200709 sc-200709A sc-200709B | 100 mg 1 g 5 g | $85.00 $418.00 $1543.00 | 17 | |
Ro 20-1724 是另一种 PDE4 抑制剂,与罗利普仑类似。它能提高 cAMP 水平,从而激活 PKA,进而磷酸化和激活 Presenilin 2。 |