polycyclic aromatic hydrocarbons激活剂

常见的多环芳烃 活化剂包括但不限于佛司可林（CAS 66575-29-9）、吲哚-3-甲醇（CAS 700-06-1）、 奥替拉唑（Oltipraz）CAS 64224-21-1、D,L-萝卜硫素（D,L-Sulforaphane）CAS 4478-93-7和姜黄素（Curcumin）CAS 458-37-7。

多环芳烃（PAHs）是一大类具有多个融合芳香环的有机化合物。由于其稳定、无反应的芳香结构，它们通常不被视为生物意义上的活化剂。然而，多环芳烃可以与生物系统相互作用，由于其亲脂性，它们很容易穿透细胞膜并在细胞内积聚，因此往往会产生显著的生化效应。一旦进入细胞，PAHs 就会插入 DNA，破坏细胞的正常功能。它们还能与芳基烃受体（AhR）结合，AhR 是一种配体激活的转录因子，参与调节生物对平面芳香（芳基）烃的反应。与 PAHs 结合后，AhR 会转位到细胞核中，从而影响多个基因的表达，包括那些参与异生物代谢的基因。这种相互作用可导致细胞色素 P450s 等酶的表达增加，这些酶参与了包括 PAHs 本身在内的各种化合物的代谢。

多环芳烃与 AhR 的相互作用以及随后的基因表达调控的生化激活机制十分复杂。虽然它们不是传统意义上的直接激活剂，但它们在生物系统中的存在可导致各种信号通路的激活。这些途径可能包括与细胞周期调节和异生物代谢有关的途径，它们可能通过间接机制无意中增强某些蛋白质的活性。多环芳烃能够改变基因表达谱，这是环境化合物如何对细胞信号传导和功能产生深远影响的一个显著例子。PAHs 对 AhR 的激活以及随后基因表达的变化会导致细胞状态的改变，从而间接影响参与这些途径的蛋白质的活性。