POLR3K激活剂

常见的 POLR3K 激活剂包括但不限于 (-)- 表没食子儿茶素没食子酸酯 CAS 989-51-5、佛司可林 CAS 66575-29-9、异诺米霉素 CAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8 和 SB-216763 CAS 280744-09-4。

众所周知，表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）可以调节各种蛋白质的磷酸化状态，从而通过影响细胞信号传导来影响 RNA 聚合酶 III 的活性。佛司可林是另一种通过激活腺苷酸环化酶提高细胞内 cAMP 水平的药物，它可能通过 cAMP 依赖性蛋白激酶（PKA）信号通路增强 RNA 聚合酶 III 的功能。Ionomycin是一种钙离子拮抗剂，能提高细胞内的钙水平，并能激活钙依赖性信号级联，这可能会间接影响POLR3K。PMA 可激活蛋白激酶 C（PKC），PKC 参与转录因子和其他蛋白质的磷酸化，从而调节 RNA 聚合酶 III 的活性。这表明 POLR3K 的活性可能受到 PKC 途径的影响。SB 216763 等化合物可抑制糖原合酶激酶-3（GSK-3），这可能会促进蛋白质合成，间接提高 POLR3K 的活性。

PI3K 抑制剂（如 LY 294002）会破坏可调节转录活性的下游信号通路，从而可能影响 POLR3K。MEK 抑制剂 PD 98059 也可能改变调节基因转录的信号级联，从而影响 POLR3K 的活性。同样，雷帕霉素作为一种 mTOR 抑制剂，会导致细胞生长信号发生变化，从而间接影响 POLR3K 的活性。与 LY 294002 一样，Wortmannin 也是一种 PI3K 抑制剂，可影响细胞生长和转录信号转导，从而影响 POLR3K。U0126 是 MEK1/2 的选择性抑制剂，可能会影响转录因子的调控，同样也可能影响 POLR3K。组蛋白去乙酰化酶抑制剂 Trichostatin A 和 DNA 甲基转移酶抑制剂 5-Azacytidine 等表观遗传调节剂可分别改变染色质结构和 DNA 甲基化模式，从而影响 POLR3K 的转录格局。