PI-6 激活剂包括多种化学物质,可通过各种生化途径间接增强 PI-6 的功能活性,主要侧重于抑制激酶、调节细胞内信号分子和改变蛋白质的磷酸化状态。在这方面,佛司可林和表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)发挥了重要作用。佛司可林通过提高 cAMP 水平来激活 PKA,从而导致与 PI-6 交叉的通路中的蛋白质发生磷酸化,从而增强其对蛋白酶的抑制作用。EGCG 作为一种激酶抑制剂,可改变 PI-6 相关途径中的磷酸化动态,减少竞争性抑制,增强 PI-6 的活性。同样,Phorbol 12-Myristate 13-Acetate (PMA) 和 LY294002 分别通过激活 PKC 和抑制 PI3K,创造了有利于增强 PI-6 活性的环境。这些作用与 U0126 和 SB203580 分别对 MEK 和 p38 MAPK 的抑制作用相结合,形成了有利于 PI-6 功能活性的信号事件的复杂相互作用。
Sphingosine-1-phosphate、Thapsigargin、Genistein、Wortmannin 和 A23187 等化合物的作用进一步阐明了 PI-6 活性增强的复杂机制。鞘氨醇-1-磷酸通过调节鞘脂信号传导,而硫司加精则通过提高细胞内钙的浓度,对钙依赖性蛋白酶及其抑制剂(包括 PI-6)产生影响,从而增强其对特定蛋白酶的抑制作用。Genistein 和 Wortmannin 分别通过抑制酪氨酸激酶和 PI3K 改变蛋白酶-蛋白酶抑制剂的动态,间接增强了 PI-6 的抑制功能。A23187 作为一种钙离子诱导剂,可提高细胞内的钙水平,影响蛋白酶及其抑制剂,促进 PI-6 的活性。总之,这些激活剂通过对细胞信号通路的靶向作用,促进了 PI-6 作为丝氨酸蛋白酶抑制剂功能的增强,而不会直接上调其表达或直接激活它,这表明了细胞调控的复杂性和蛋白酶活性的微妙调节。
関連項目
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展示:
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
提高 cAMP,激活 PKA,从而通过 PKA 介导的磷酸化作用增强 PI-6 对蛋白酶的抑制作用。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
作为一种激酶抑制剂,EGCG 可减少其他丝氨酸蛋白酶/蛋白酶抑制剂的竞争性抑制作用,从而增强 PI-6 的功能。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
激活 PKC,导致磷酸化事件,从而增强 PI-6 对目标蛋白酶的抑制活性。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
一种 PI3K 抑制剂,可能会改变蛋白酶/蛋白酶抑制剂之间的相互作用,从而增强 PI-6 的活性。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
抑制 MAPK 通路中的 MEK,改变蛋白酶信号,从而间接增强 PI-6 活性。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
一种广谱激酶抑制剂,可能会影响调节 PI-6 的激酶,从而增强其抑制作用。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
调节可能与 PI-6 通路交叉的细胞信号,从而增强 PI-6 的活性。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
抑制 p38 MAPK,可能会调节涉及 PI-6 的信号通路并增强其抑制剂活性。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
提高细胞内钙水平,影响钙依赖性蛋白酶和抑制剂(包括 PI-6),从而可能增强其抑制作用。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
一种酪氨酸激酶抑制剂,可能会影响涉及 PI-6 的信号通路,从而增强其抑制功能。 |