PGP-I抑制剂或P-糖蛋白抑制剂是一类与P-糖蛋白(P-gp)相互作用的化学物质,后者是一种与ATP结合盒(ABC)转运家族相关的膜结合蛋白。P-糖蛋白利用ATP水解产生的能量,在各种底物穿过细胞膜的过程中发挥着关键作用。从结构上看,P-糖蛋白有两个跨膜结构域和两个核苷酸结合结构域(NBD),使其能够水解ATP并驱动底物的主动转运。这种蛋白质在各种生物屏障中高度表达,例如血脑屏障、肠上皮和胎盘组织。PGP-I抑制剂的作用机制主要在于与P-糖蛋白的跨膜结构域或核苷酸结合结构域相互作用,从而削弱其结合或水解ATP的能力,有效阻止其转运功能。PGP-I抑制剂包括多种分子结构,既有小分子也有复杂的大分子。这些抑制剂可能通过直接阻断底物结合位点、将蛋白质构象改变为非活性状态或阻碍ATP水解来发挥作用。对各种PGP-I抑制剂的结构分析表明,它们的结合位点通常与P-糖蛋白底物的结合位点重叠,表明两者之间存在竞争性相互作用。某些抑制剂对P-糖蛋白表现出高度特异性,而其他抑制剂可能与多种ABC转运蛋白相互作用。PGP-I抑制剂的结构多样性源于其不同的化学性质,如疏水性和分子大小,这些性质会影响它们与转运蛋白的亲和力和相互作用方式。此外,环境因素(如pH值和膜组成)也会影响PGP-I抑制剂的结合动力学和效率,进一步增加了它们在生物系统中的复杂性。
関連項目
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
姜黄素可能会通过干扰转录因子NF-κB的激活并减少炎症细胞因子的产生来下调PGP-I的表达。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
白藜芦醇可能会通过增强SIRT1的活性来降低PGP-I的水平,从而抑制NF-κB的活性,导致蛋白质表达减少。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
槲皮素可通过抑制参与细胞应激反应的激酶通路来降低PGP-I的表达,从而减少相关基因的转录活性。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
这种来自绿茶的化合物可通过抑制MAPK通路来抑制PGP-I的表达,而MAPK通路在炎症过程和细胞增殖中起着至关重要的作用。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
染料木素可通过与雌激素受体相互作用来降低PGP-I的表达,从而改变激素调节的基因表达。 | ||||||
Kaempferol | 520-18-3 | sc-202679 sc-202679A sc-202679B | 25 mg 100 mg 1 g | $97.00 $212.00 $500.00 | 11 | |
山奈酚可能会通过干扰炎症反应中转录因子的活性来抑制PGP-I的表达,从而降低炎症相关基因的转录活性。 | ||||||
Myricetin | 529-44-2 | sc-203147 sc-203147A sc-203147B sc-203147C sc-203147D | 25 mg 100 mg 1 g 25 g 100 g | $95.00 $184.00 $255.00 $500.00 $1002.00 | 3 | |
杨梅素可能会通过降低氧化应激和改变控制细胞防御机制的转录因子的活性来降低PGP-I的表达。 | ||||||
Indole-3-carbinol | 700-06-1 | sc-202662 sc-202662A sc-202662B sc-202662C sc-202662D | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg | $38.00 $60.00 $143.00 $306.00 $1012.00 | 5 | |
这种化合物可能会通过改变雌激素代谢来抑制PGP-I的表达,从而改变激素对基因表达的调节。 | ||||||
Apigenin | 520-36-5 | sc-3529 sc-3529A sc-3529B sc-3529C sc-3529D sc-3529E sc-3529F | 5 mg 100 mg 1 g 5 g 25 g 100 g 1 kg | $32.00 $210.00 $720.00 $1128.00 $2302.00 $3066.00 $5106.00 | 22 | |
芹菜素可通过抑制激酶信号通路来降低PGP-I的表达,该通路对细胞的存活和增殖至关重要,从而降低转录激活。 | ||||||
Luteolin | 491-70-3 | sc-203119 sc-203119A sc-203119B sc-203119C sc-203119D | 5 mg 50 mg 500 mg 5 g 500 g | $26.00 $50.00 $99.00 $150.00 $1887.00 | 40 | |
木犀草素可通过其强大的抗氧化和抗炎特性来下调PGP-I的表达,从而减少炎症通路中相关基因的转录。 |