OST-PTP 激活剂包括多种化合物,它们可以通过不同的信号途径间接增强 OST-PTP 的功能活性。例如,佛司可林和 A23187(钙霉素)可分别提高细胞内 cAMP 和钙的水平,从而激活可增强 OST-PTP 活性的信号级联。佛司可林能激活蛋白激酶 A,从而以促进 OST-PTP 活性的方式使蛋白质磷酸化。同样,A23187 可提高钙水平,导致钙依赖性磷酸酶活化,从而上调 OST-PTP 活性。染料木素和表没食子儿茶素没食子酸酯(OST-PTP 激活剂)是一系列化学实体的集合,旨在通过各种细胞机制间接增强 OST-PTP 的功能活性。佛司可林通过提高细胞内 cAMP 和 A23187(钙霉素)通过提高钙水平分别激活 PKA 和钙依赖性磷酸酶,从而通过改变其底物亲和力或减轻抑制性磷酸化来提高 OST-PTP 的活性。同样,染料木素和表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)以酪氨酸激酶为靶点,抑制这些激酶可能会缓解 OST-PTP 底物上的竞争性磷酸化,从而增强其磷酸酶活性。此外,PI3K 抑制剂(如 LY294002 和 Wortmannin)以及 MEK 抑制剂 PD98059 和 U0126 也可以通过减少磷酸化蛋白的磷酸化来间接促进 OST-PTP 的活化。这些抑制剂有助于使细胞内信号平衡向有利于 OST-PTP 激活的方向倾斜。
1-磷酸肾上腺素(S1P)通过其受体启动信号级联,从而促进 OST-PTP 的活性,而 Thapsigargin 在操纵钙信号方面的作用也间接有利于 OST-PTP 的功能。PMA是一种PKC激活剂,通过其对细胞信号传导的多种影响,可能会通过减轻抑制性串扰或磷酸化事件来促进OST-PTP的增强。Staurosporine 虽然是一种广谱激酶抑制剂,但它可能会抑制原本会阻碍 OST-PTP 的激酶,从而增加 OST-PTP 的活性。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林直接刺激腺苷酸环化酶,增加环磷酸腺苷(cAMP)水平,进而激活 cAMP 依赖性蛋白激酶 A(PKA)。PKA 磷酸化可影响 OST-PTP 的底物特异性或与其他蛋白质的相互作用,从而导致其功能激活。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporine 是一种有效的蛋白激酶抑制剂。虽然它具有广谱性,但可通过抑制通常会磷酸化和抑制 OST-PTP 的激酶来增加 OST-PTP 的活性,从而减少竞争性抑制。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG 以其对某些酪氨酸激酶的抑制作用而闻名。通过抑制这些激酶,EGCG 可能会增强 OST-PTP 的活性,使其能够更自由地作用于其底物,而不会发生竞争性磷酸化。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin通过抑制肌浆/内质网钙2+ATP酶(SERCA)来提高细胞内钙水平。钙水平升高可以激活钙依赖性蛋白酪氨酸磷酸酶,从而可能提高OST-PTP的活性。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
S1P与其受体相互作用,激活细胞内信号级联,包括调节磷酸酶活性的信号级联。S1P可通过调节这些信号通路增强OST-PTP的功能。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 是一种 PI3K 抑制剂,可以通过减少 PI3K/Akt 通路信号来提高 OST-PTP 的活性,而 PI3K/Akt 通路信号活跃时往往会导致磷酸酶活性降低。通过抑制 PI3K,LY294002 可使 OST-PTP 更活跃。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin是另一种PI3K抑制剂,其作用与LY294002类似。通过抑制PI3K,Wortmannin可以减少下游靶标的抑制性磷酸化,从而间接增强OST-PTP的活性。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059是一种MEK抑制剂,属于MAPK/ERK通路的一部分。抑制MAPK/ERK通路可降低该通路中可能调节OST-PTP活性的蛋白质的磷酸化状态,从而增加OST-PTP活性。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA是蛋白激酶C(PKC)的强效激活剂。激活蛋白激酶C(PKC)会影响多个信号通路,其中一些可能通过交叉调节或减少抑制性磷酸化反应间接提高OST-PTP的功能活性。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
染料木素是一种酪氨酸激酶抑制剂,可通过防止与 OST-PTP 磷酸酶活性竞争的磷酸化来增强 OST-PTP 的活性。 |