OR4C13激活剂

常见的 OR4C13 激活剂包括但不限于盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、福斯可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-肾上腺素 CAS 51-43-4 和多巴胺 CAS 51-61-6。

OR4C13 可启动一连串细胞内事件，导致其被激活。异丙肾上腺素是一种非选择性β-肾上腺素能激动剂，它与β-肾上腺素能受体结合，可导致腺苷酸环化酶被激活，环 AMP 水平随之上升。环磷酸腺苷的增加有助于激活蛋白激酶 A (PKA)，众所周知，PKA 可使各种蛋白质磷酸化，包括 OR4C13 所涉及的嗅觉信号通路中的蛋白质。同样，佛司可林通过直接刺激腺苷酸环化酶，绕过受体相互作用，导致环 AMP 浓度升高，从而激活 PKA，进而作用于 OR4C13。IBMX 具有抑制磷酸二酯酶的特性，可防止环磷酸腺苷分解，从而维持 PKA 的激活并影响 OR4C13 的活性。

VU0359595 是一种 GPR3 选择性激动剂，能够增加环 AMP 的产生，这也会导致 PKA 激活，并可能影响 OR4C13 的活性。肾上腺素（通过作用于 beta-肾上腺素能受体）和特布他林（一种 beta2-肾上腺素能激动剂）都会导致环 AMP 增加和 PKA 激活，其途径与异丙肾上腺素相似。多巴胺和组胺作用于各自的 Gs 蛋白偶联受体（D1 样受体和 H2 受体），增加环 AMP 并激活 PKA，从而在激活 OR4C13 的过程中发挥作用。腺苷（与 A2A 受体相互作用）和 PGE2（通过 EP2 和 EP4 受体）都能提高环 AMP 水平，使 PKA 磷酸化并影响嗅觉信号通路中的蛋白质，包括 OR4C13。最后，罗利普仑和扎普瑞那司特能抑制特定的磷酸二酯酶，从而导致环磷酸腺苷的积累和 PKA 的持续激活，这可能会增强 OR4C13 在嗅觉信号转导中的活性。