KOR-3激活剂
常见的KOR-3激活剂包括但不限于NNC 63-0532 CAS 250685-44-0、SCH 221510 CAS 322473- 89-2、MCOPPB三盐酸盐CAS 1028969-49-4（游离碱）和（±）-J 113397 CAS 217461-40-0。
KOR-3激活剂，也称为κ-阿片受体3型激活剂，是一类能够与κ-阿片受体（KOR）特异性结合并调节其活性的化合物。KOR是三种主要阿片受体之一，其他两种分别是μ-阿片受体（MOR）和δ-阿片受体（DOR）。与完全激活受体的传统激动剂不同，这种激活剂根据其结合亲和力、功效和受体部位的固有活性，会产生不同的效果。KOR-3激活剂特别有趣，因为它们可以诱导受体发生独特的构象变化，与其他KOR配体相比，产生不同的信号级联。这种受体主要在中枢神经系统表达，但也分布于周围神经系统，影响包括情绪调节、应激反应和感知在内的各种生理过程。
KOR-3激活剂发挥作用的分子机制 KOR-3激活剂发挥作用的分子机制涉及G蛋白信号传导途径的调节，特别是Gαi/o蛋白，它们抑制腺苷酸环化酶活性，从而降低细胞内的环状AMP（cAMP）水平。此外，这些激活剂还可以影响其他细胞内信号级联，例如细胞分裂素激活蛋白激酶（MAPK）途径，该途径参与细胞分化、增殖和存活。KOR-3激活剂的结合通常会导致受体内化、脱敏或下调，这些是调节受体敏感性和反应性的关键因素。此外，KOR-3激活剂独特的药理学特征（以选择性和特异性为特征）使其成为了解与κ-阿片受体相关的复杂信号网络及其在细胞生理学中的更广泛影响的宝贵工具。
関連項目
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
NNC 63-0532 | 250685-44-0 | sc-203648 sc-203648A | 10 mg 50 mg | $306.00 $1326.00 | ||
NNC 63-0532 是一种 KOR-3 配体，具有选择性结合动力学和独特的构象灵活性。该化合物能够参与氢键和疏水相互作用，从而增强了与目标受体的亲和力。其独特的电子结构可以调节电子密度，从而影响反应动力学。此外，NNC 63-0532 的溶解特性有助于提高其在各种环境中的稳定性，从而影响其整体反应活性。 | ||||||
SCH 221510 | 322473-89-2 | sc-358790 sc-358790A | 10 mg 50 mg | $356.00 $1535.00 | ||
SCH 221510是一种KOR-3配体，其特点是具有强大的空间位阻和特定的静电相互作用，有助于选择性受体结合。该化合物具有独特的构象适应性，能够有效导航复杂的结合位点。其反应性受吸电子基团的影响，从而增强其亲电性。此外，SCH 221510的溶解特性在其相互作用动力学中起着关键作用，影响其在不同化学环境中的整体行为。 | ||||||
MCOPPB trihydrochloride | 1028969-49-4 (free base) | sc-361249 sc-361249A | 5 mg 25 mg | $96.00 $386.00 | ||
MCOPPB三盐酸盐是一种KOR-3配体，其独特之处在于能够与受体位点形成稳定的氢键，从而增强结合力。其结构刚性能够促进特定构象状态的形成，从而优化与目标蛋白的相互作用。该化合物的高极性和离子性使其在水环境中具有可溶性，从而促进快速扩散和有效的受体调节。此外，其反应动力学受卤离子的影响，从而改变其反应性。 | ||||||
(±)-J 113397 | 217461-40-0 | sc-204020 sc-204020A | 10 mg 50 mg | $249.00 $1060.00 | ||
J-113397是一种NOP受体的选择性拮抗剂，可通过受体上调或受体动力学变化间接影响受体活性。 | ||||||