Date published: 2025-9-8

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SCH 221510 (CAS 322473-89-2)

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Alternative Namen:
3-Endo-8-[bis(2-methylphenyl)methyl]-3-phenyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-ol
Anwendungen:
SCH 221510 ist ein potenter und selektiver Agonist des Nozizeptin-Opiod-Rezeptors (KOR-3).
CAS Nummer:
322473-89-2
Molekulargewicht:
397.55
Summenformel:
C28H31NO
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
Available in US only.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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SCH 221510 ist ein neuartiger, hochwirksamer, selektiver und potenter Nociceptin-Opioid-Rezeptor (NOP) Agonist auf Piperidin-Basis, der durch dasselbe Gen wie der KOR-3-Rezeptor kodiert wird (EC50-Werte sind 12, 693, 683 und 8071 nM, und Ki-Werte sind 0,3, 65, 131 und 2854 nM an NOP-, mu-, kappa- bzw. delta-Opioid-Rezeptoren). Der Nociceptin-Opioidrezeptor spielt eine Rolle bei der Modulation von Schmerz, Stress, Angst, Appetit und Belohnungssystemen im Gehirn. Der NOP-Rezeptor interagiert mit seinem endogenen Peptid, Nociceptin/Orphanin FQ. SCH 221510 weist auch eine anxiolytische Wirkung auf.


SCH 221510 (CAS 322473-89-2) Literaturhinweise

  1. Die anxiolytischen Wirkungen des neuartigen, oral wirksamen Nozizeptin-Opioidrezeptor-Agonisten 8-[Bis(2-methylphenyl)methyl]-3-phenyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-ol (SCH 221510).  |  Varty, GB., et al. 2008. J Pharmacol Exp Ther. 326: 672-82. PMID: 18492950
  2. Der Nozizeptin/Orphanin-FQ-Rezeptor: ein Ziel mit großem therapeutischen Potenzial.  |  Lambert, DG. 2008. Nat Rev Drug Discov. 7: 694-710. PMID: 18670432
  3. Identifizierung von 3-substituierten N-Benzhydryl-Nortropan-Analoga als Nociceptin-Rezeptor-Liganden für die Behandlung von Husten und Angstzuständen.  |  Yang, SW., et al. 2009. Bioorg Med Chem Lett. 19: 2482-6. PMID: 19332374
  4. Struktur des Nozizeptin/Orphanin-FQ-Rezeptors im Komplex mit einem Peptidmimetikum.  |  Thompson, AA., et al. 2012. Nature. 485: 395-9. PMID: 22596163
  5. Die Rolle von μ-Opioidrezeptoren und Nociceptin/Orphanin-FQ-Peptidrezeptoren bei Buprenorphin-induzierten physiologischen Reaktionen in Primaten.  |  Cremeans, CM., et al. 2012. J Pharmacol Exp Ther. 343: 72-81. PMID: 22743574
  6. Entzündungshemmende und antinozizeptive Wirkung eines oral verfügbaren Nociceptin-Rezeptor-Agonisten SCH 221510 in einem Mausmodell für entzündliche Darmerkrankungen.  |  Sobczak, M., et al. 2014. J Pharmacol Exp Ther. 348: 401-9. PMID: 24345466
  7. Die Aktivierung des endogenen Nozizeptin-Systems durch den selektiven Nozizeptin-Rezeptor-Agonisten SCH 221510 führt zu einer antitransitorischen und antinozizeptiven Wirkung: eine neuartige Strategie zur Behandlung des Durchfall-prädominanten Reizdarmsyndroms.  |  Fichna, J., et al. 2014. Neurogastroenterol Motil. 26: 1539-50. PMID: 25041572
  8. Der Nozizeptin-Rezeptor (NOPR) und seine Interaktion mit klinisch wichtigen Agonistenmolekülen: eine Studie zur Simulation der Molekulardynamik von Membranen.  |  Kothandan, G., et al. 2014. Mol Biosyst. 10: 3188-98. PMID: 25259728
  9. Das endogene Nozizeptin/Orphanin FQ-NOP-Rezeptorsystem als potenzielles therapeutisches Ziel für Darmerkrankungen.  |  Agostini, S. and Petrella, C. 2014. Neurogastroenterol Motil. 26: 1519-26. PMID: 25307525
  10. Quantitative Signal- und Struktur-Aktivitäts-Analysen zeigen funktionelle Selektivität am Nociceptin/Orphanin FQ Opioid-Rezeptor.  |  Chang, SD., et al. 2015. Mol Pharmacol. 88: 502-11. PMID: 26134494
  11. Pharmakologische In-vitro-Charakterisierung eines neuen, unvoreingenommenen NOP-Rezeptor-selektiven Nicht-Peptid-Agonisten AT-403.  |  Ferrari, F., et al. 2017. Pharmacol Res Perspect. 5: PMID: 28805972
  12. Auswirkungen der Stimulierung von mu-Opioid- und Nociceptin/Orphanin-FQ-Peptid-Rezeptoren (NOP) auf den Alkoholkonsum bei Rhesusaffen.  |  Flynn, SM., et al. 2019. Neuropsychopharmacology. 44: 1476-1484. PMID: 30970376
  13. Missbrauchshaftung, antinozizeptive und diskriminierende Stimulierungseigenschaften von IBNtxA.  |  Islam, A., et al. 2020. ACS Pharmacol Transl Sci. 3: 907-920. PMID: 33073190

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