IQCK激活剂

常见的 IQCK 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯 CAS 989-51-5、PMA CAS 16561-29-8 和 Ionomycin CAS 56092-82-1。

福斯可林靶向腺苷酸环化酶，导致 cAMP 水平升高，进而激活蛋白激酶 A (PKA)，随后对包括 IQCK 在内的蛋白质产生影响。同样，IBMX 通过抑制磷酸二酯酶来保持 cAMP 和 cGMP 的水平，延长 PKA 的作用时间，从而影响 IQCK 的激活状态。表没食子儿茶素没食子酸酯是一种多酚类化合物，可与控制细胞调节的激酶信号级联相互作用，从而改变许多蛋白质的活性，其中可能包括 IQCK。众所周知，光甘油酯（如 PMA）能激活蛋白激酶 C（PKC），从而引发一系列影响各种蛋白质（包括 IQCK）的磷酸化事件。异诺霉素通过增加细胞内的钙，可以激活钙依赖性激酶，这些激酶可能以 IQCK 或其调控蛋白为目标进行磷酸化。

蛋白磷酸酶抑制剂 okadaic 酸可通过阻止去磷酸化导致许多蛋白质的磷酸化状态增加，这可能会导致 IQCK 活性上调。PI3K抑制剂LY294002和MEK抑制剂U0126可分别操纵PI3K/AKT和MAPK/ERK等关键通路，这两种通路都参与调节蛋白质活性，可能会影响IQCK的活化状态。针对特定激酶的抑制剂，如分别抑制 p38 MAP 激酶和 MEK 的 SB203580 和 PD98059，可改变细胞内的磷酸化动态，从而影响 IQCK。雷帕霉素通过抑制 mTOR 影响蛋白质合成和细胞代谢，从而可能影响 IQCK 的活性。最后，盐酸 1,1-二甲基双胍通过激活 AMPK，可导致代谢途径发生变化，从而可能转化为 IQCK 磷酸化和功能的改变。