HSF1激活剂
常见的HSF1激活剂包括但不限于Celastrol、Celastrus scandens CAS 34157-83-0、Geldanamycin CAS 30562-34-6、Sodium (meta)arsenite CAS 7 784-46-5、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6和(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯CAS 989-51-5。
HSF1 激活剂是一类化学物质，其特点是能够直接刺激 HSF1 或诱导导致 HSF1 激活的细胞条件。例如，塞拉斯特罗（Celastrol）和亚砷酸盐（Assenite）会造成细胞压力，直接导致 HSF1 激活。另一方面，格尔德霉素（Geldanamycin）和 17-AAG 等化学物质是 Hsp90 的抑制剂，Hsp90 是一种伴侣蛋白，通常使 HSF1 处于非活性状态。通过抑制 Hsp90，这些化学物质释放了 HSF1，使其得以激活，进而引发热休克反应。另一种作用模式是诱导蛋白毒性应激，三苯氧胺和 MG132 就证明了这一点，它们会导致蛋白质错误折叠和聚集，从而需要激活 HSF1 才能使细胞复原。
槲皮素和表没食子儿茶素分别通过诱导细胞应激和氧化应激激活 HSF1。有趣的是，KNK437 能阻断热休克蛋白的合成，从而间接促进 HSF1 的激活，作为细胞的一种补偿反应。最后，2-脱氧-D-葡萄糖和妥尼霉素分别通过引起代谢和内质应激发挥作用。这些压力可通过各种信号途径激活 HSF1，如 2-Deoxy-D-glucose 的 AMPK 和 Tunicamycin 的 PERK。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
通过引起细胞压力，从而上调热休克蛋白，诱导 HSF1 激活。 | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
抑制 HSF1 的负调控因子 Hsp90，从而导致 HSF1 激活。 | ||||||
Sodium (meta)arsenite | 7784-46-5 | sc-250986 sc-250986A | 100 g 1 kg | $106.00 $765.00 | 3 | |
造成细胞压力，从而激活 HSF1，随后促进热休克蛋白的表达。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
蛋白酶体抑制剂会导致蛋白质聚集和细胞压力，从而激活 HSF1。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
绿茶多酚可通过引起氧化应激激活 HSF1。 | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
造成细胞压力，破坏细胞骨架结构，从而导致 HSF1 激活。 | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
造成能量压力，从而激活 AMPK 途径，进而激活 HSF1。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
诱导 ER 应激，从而通过 PERK 途径激活 HSF1。 | ||||||