Histone H2A.X激活剂
常见的组蛋白 H2A.X 激活剂包括但不限于 A-485 CAS 1889279-16-6、DNA-PK 抑制剂 II CAS 154447-35-5、BAY 87-2243 CAS 1227158-85-1、顺铂 CAS 15663-27-1 和 SB 203580 CAS 152121-47-6。
组蛋白 H2A.X 是染色质的重要组成部分，主要在细胞对 DNA 损伤的反应中发挥作用。在遇到 DNA 双链断裂（DSB）时，H2A.X 会在丝氨酸 139 处磷酸化，形成 γ-H2A.X，标记 DNA 损伤部位并启动 DNA 修复过程。这一磷酸化过程会引发一系列细胞事件，导致 DNA 修复蛋白被招募到损伤部位。γ-H2A.X是修复复合物组装的支架，可促进同源重组和非同源末端连接修复途径。此外，γ-H2A.X 还在诱导细胞周期停滞的信号通路中发挥着重要作用，使 DNA 修复机制有时间有效运作。通过停止细胞周期，γ-H2A.X 可以防止受损 DNA 的传播，降低基因组不稳定性和肿瘤发生的风险。
组蛋白 H2A.X 的活化主要由 DNA 损伤应答途径驱动。包括电离辐射、紫外线和化学制剂等基因毒性应激源在内的各种因素都会诱发 DNA 损伤，并引发 ATM（共济失调毛细血管扩张症突变）和 ATR（共济失调毛细血管扩张症和 Rad3 相关蛋白）等激酶的活化。此外，染色质重塑复合物和组蛋白修饰酶可影响 H2A.X 的磷酸化可及性，从而进一步调节其活化。H2A.X 的活化是细胞应对 DNA 损伤的关键步骤，可确保有效修复和维护基因组完整性。
関連項目
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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A-485 | 1889279-16-6 | sc-507493 | 5 mg | $275.00 | ||
A-485 是组蛋白去乙酰化酶 7（HDAC7）的强效选择性抑制剂。HDAC7 对 H2A.X 磷酸化有负向调节作用。通过抑制 HDAC7，A-485 营造了一种有利于 H2A.X 磷酸化增加的环境，这是细胞应对 DNA 损伤的关键步骤。 | ||||||
DNA-PK Inhibitor II | 154447-35-5 | sc-202143 sc-202143A | 10 mg 50 mg | $155.00 $660.00 | 6 | |
DNA-PK 抑制剂 II 是一种特异性 DNA 依赖性蛋白激酶（DNA-PK）抑制剂。DNA-PK 与 DNA 双链断裂时 H2A.X 的磷酸化有关。通过抑制 DNA-PK，该化合物可破坏导致 H2A.X 磷酸化的信号通路，间接影响 DNA 修复过程中 H2A.X 的活化。 | ||||||
BAY 87-2243 | 1227158-85-1 | sc-507483 | 5 mg | $100.00 | ||
BAY 87-2243 是缺氧诱导因子（HIF）通路的选择性抑制剂，专门针对 HIF-1α。H2A.X 的活化受细胞对低氧反应的影响，通过抑制 HIF-1α，BAY 87-2243 破坏了导致 H2A.X 磷酸化的信号级联，提供了一种间接调节 H2A.X 活化的方法。 | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
顺铂是一种以铂为基础的化疗药物，可诱导 DNA 损伤，包括 DNA 加合物的形成。顺铂的作用机制是通过诱导 DNA 病变间接激活 H2A.X，触发共济失调-特朗吉赛病突变（ATM）激酶通路和随后的 DNA 损伤反应中的 H2A.X 磷酸化。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 是一种强效的 p38 丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 选择性抑制剂，这是一种参与应激反应途径的激酶。H2A.X 的活化受应激诱导的信号级联的影响。用 SB203580 抑制 p38 MAPK 会破坏应激反应途径，导致 H2A.X 磷酸化改变，并调节其在细胞应激条件下的活化。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin 是一种磷酸肌酸 3- 激酶（PI3K）抑制剂，会影响 PI3K/Akt 信号通路。该途径在调节 H2A.X 磷酸化方面发挥作用。通过抑制 PI3K，Wortmannin 破坏了这一途径，影响了 H2A.X 对 DNA 损伤和氧化应激的活化。 | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
依托泊苷是一种用于化疗的拓扑异构酶 II 抑制剂。它能诱导 DNA 双链断裂，从而激活 H2A.X，这是细胞对 DNA 损伤反应的一部分。依托泊苷的作用机制包括产生 DNA 病变、触发共济失调-特朗吉赛突变（ATM）激酶途径以及随后的 DNA 损伤反应中的 H2A.X 磷酸化。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Trichostatin A 是一种强效的组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂。HDACs 参与染色质重塑和基因表达。H2A.X 的激活受组蛋白乙酰化状态的影响。Trichostatin A 可抑制 HDACs，从而调节组蛋白的乙酰化，间接影响 H2A.X 的活化及其在 DNA 损伤修复和染色质动态中的参与。 | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
喜树碱是一种拓扑异构酶 I 抑制剂，可诱导 DNA 损伤。这导致 H2A.X 被激活，成为细胞对 DNA 链断裂反应的一部分。喜树碱的作用机制包括形成拓扑异构酶I-DNA裂解复合物，触发共济失调-特朗吉赛突变（ATM）激酶途径，随后在DNA损伤反应中使H2A.X磷酸化。 | ||||||
AZD7762 | 860352-01-8 | sc-364423 | 2 mg | $107.00 | ||
AZD7762 是检查点激酶 1 和 2（Chk1/2）的选择性抑制剂。Chk1/2 是应对 DNA 损伤的细胞周期检查点的关键调节因子。通过抑制 Chk1/2，AZD7762 破坏了细胞周期检查点，并通过改变 DNA 损伤反应途径和细胞周期进展的动态来间接影响 H2A.X 的活化。 | ||||||