GGtase-α激活剂
常见的GGtase-α激活剂包括（但不限于）辛伐他汀（CAS 79902-63-9）、香叶基香叶醇（CAS 24034-73-9）、GGTI 29 8 CAS 1217457-86-7、D-柠檬烯 CAS 5989-27-5和无水唑来膦酸 CAS 118072-93-8。
GGtase-α参与蛋白质的前酰化，这种翻译后修饰对各种细胞内蛋白质的正确定位和功能至关重要。GGtase-α，即香叶基纯正甘油基转移酶 I 型α亚基，通常与β亚基共同作用，将香叶基纯正甘油基团连接到目标蛋白质的 C 端。GGtase-α 的异戊烯基化作用对参与多种细胞过程的小 GTP 酶的功能和信号传导尤为重要。
GGtase-α 的特异性激活剂需要促进其预酰化活性，可能是通过增加底物的可用性、提高酶对底物的亲和力或将 GGtase-α 稳定在更活跃的构象上。然而，在没有进一步信息或基因名称的情况下，不可能生成一份 12 种符合这些标准的特定化合物清单。可作为间接激活剂的化学物质会影响调节 GGtase-α 或其底物蛋白功能的途径或细胞过程。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
辛伐他汀是 HMG-CoA 还原酶的竞争性抑制剂。通过抑制这种酶，辛伐他汀可使细胞内作为 GGtase-α 底物的异戊烯类物质浓度增加，从而为蛋白质的预炔化提供更多底物，从而增强 GGtase-α 的活性。 | ||||||
Geranylgeraniol | 24034-73-9 | sc-200858 sc-200858A | 20 mg 100 mg | $159.00 $465.00 | 14 | |
香叶醇是甲羟戊酸途径的中间产物，也是 GGtase-α 的底物。补充香叶醇可增加 GGtase-α 的直接底物，从而提高 GGtase-α 的前酰化活性。 | ||||||
GGTI 298 | 1217457-86-7 | sc-361184 sc-361184A | 1 mg 5 mg | $189.00 $822.00 | 2 | |
GGTI-298是一种GGtase-α的选择性抑制剂。通过暂时抑制GGtase-α，随后移除GGTI-298会导致GGtase-α活性补偿性增加，这种现象被称为反弹过度激活。 | ||||||
D-Limonene | 5989-27-5 | sc-205283 sc-205283A | 100 ml 500 ml | $82.00 $126.00 | 3 | |
柠檬烯是一种天然存在的单萜，可通过调节甲基戊二酸途径来增加异戊二烯水平，从而间接提高GGtase-α的活性，增加底物的可用性。 | ||||||
Zoledronic acid, anhydrous | 118072-93-8 | sc-364663 sc-364663A | 25 mg 100 mg | $90.00 $251.00 | 5 | |
唑来膦酸是一种双膦酸盐，可抑制甲基戊二酸途径中的法尼基二磷酸合成酶。这种抑制作用会导致上游代谢物的积累，而这些代谢物可能成为GGtase-α的底物，从而增强其活性。 | ||||||
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | $215.00 $622.00 | 5 | |
Manumycin A是一种选择性法呢基转移酶抑制剂，法呢基转移酶是另一种以FPP为底物的酶。Manumycin A抑制法呢基转移酶，可使更多的FPP转向GGtase-α，从而增强其活性。 | ||||||
Squalene | 111-02-4 | sc-281155 sc-281155A sc-281155B | 10 ml 100 ml 500 ml | $48.00 $90.00 $211.00 | 1 | |
角鲨烯是胆固醇合成途径中的一种前体物质，它可能会通过调节作为 GGtase-α 底物的下游异肾上腺素的水平，间接增强 GGtase-α 的活性。 | ||||||
Farnesol | 4602-84-0 | sc-204748 sc-204748A | 50 ml 100 ml | $275.00 $367.00 | 2 | |
法呢醇是甲基戊二酸途径的直接产物，也是GGtase-α异戊二烯化作用的底物。提供外源法呢醇可通过增加底物的可用性来提高GGtase-α的活性。 | ||||||