γ-GCSm 抑制因子
常见的 γ-GCSm 抑制剂包括但不限于 L-丁硫氨酸亚砜 CAS 83730-53-4、乙基丙烯酸 CAS 58-54-8、Diethylmaleate CAS 141-05-9、Acivicin CAS 42228-92-2 和顺铂 CAS 15663-27-1。
在γ-GCSm抑制剂的分类中，主要关注的是通过各种间接机制导致γ-GCSm抑制的物质。γ-GCSm是负责谷胱甘肽合成初始步骤的酶复合物的组成部分。这些抑制剂可以通过耗尽其底物或改变酶的调控环境来影响γ-GCSm。例如，丁硫氨酸亚砜和其立体异构体通过不可逆地抑制γ-GCS，从而减少谷胱甘肽的合成，进而影响γ-GCSm的活性。依他克林酸和二乙基马来酸酯通过与GSH反应，降低其细胞内水平，从而间接减少γ-GCSm的活性，因为其底物的可用性减少。
此外，阿昔维辛和顺铂通过反应消耗或隔离GSH，从而为γ-GCSm创造了底物限制状态。BCNU是一种烷化剂，直接修饰GSH，从而导致这种三肽的耗竭，并隐含地减少γ-GCSm的活性。甲硫氨酸亚砜和2-乙烯吡啶是作用于GSH合成或可用性的化学物质，其耗竭被认为间接影响γ-GCSm的活性。此外，嗜酸性-5-马来酰亚胺对半胱氨酸残基的反应性可能会破坏γ-GCS的酶功能，从而对γ-GCSm产生间接影响。另一方面，奥替普拉和柳氮磺吡啶分别抑制GSH和γ-GCS的利用和调控。奥替普拉诱导GSH利用酶，从而增加GSH的周转，而柳氮磺吡啶通过抑制NF-kB下调γ-GCS的表达，间接影响γ-GCSm。这些抑制剂利用多种生化相互作用来抑制细胞环境中γ-GCSm的活性，反映了酶调控和底物动态的多面性。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
L-Buthionine sulfoximine | 83730-53-4 | sc-200824 sc-200824A sc-200824B sc-200824C | 500 mg 1 g 5 g 10 g | $280.00 $433.00 $1502.00 $2917.00 | 26 | |
通过与 γ-GCS 催化位点的不可逆结合抑制 γ-GCS，导致 GSH 合成减少，进而抑制 γ-GCSm 的活性。 | ||||||
Ethacrynic acid | 58-54-8 | sc-257424 sc-257424A | 1 g 5 g | $49.00 $229.00 | 5 | |
与 GSH 反应并消耗其水平，通过限制底物的可用性间接影响 γ-GCSm 的活性。 | ||||||
Diethylmaleate | 141-05-9 | sc-202577 | 5 g | $26.00 | 4 | |
通过形成加合物消耗 GSH，由于底物浓度降低，间接降低了 γ-GCSm 的活性。 | ||||||
Acivicin | 42228-92-2 | sc-200498B sc-200498C sc-200498 sc-200498D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $102.00 $408.00 $642.00 $1275.00 | 10 | |
抑制谷氨酰胺利用酶，从而减少 γ-GCS 的底物供应，间接抑制 γ-GCSm。 | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
在解毒过程中会与 GSH 结合并消耗 GSH，通过限制底物间接降低 γ-GCSm 的活性。 | ||||||
Carmustine | 154-93-8 | sc-204671 sc-204671A sc-204671-CW | 25 mg 100 mg 25 mg | $105.00 $320.00 $128.00 | 1 | |
烷基化 GSH 并降低其含量，从而通过减少底物的可用性间接抑制 γ-GCSm 的活性。 | ||||||
DL-Methionine | 59-51-8 | sc-397777 | 100 g | $44.00 | ||
通过靶向 γ-GCS 抑制 GSH 合成，因此可通过下调该途径间接抑制 γ-GCSm。 | ||||||
2-Vinylpyridine | 100-69-6 | sc-254296 sc-254296A | 25 ml 500 ml | $51.00 $153.00 | ||
与 GSH 反应，导致其耗竭，并由于 GSH 底物的可用性降低而间接抑制 γ-GCSm。 | ||||||
Sulfasalazine | 599-79-1 | sc-204312 sc-204312A sc-204312B sc-204312C | 1 g 2.5 g 5 g 10 g | $60.00 $75.00 $125.00 $205.00 | 8 | |
抑制 NF-kB，并可能下调 γ-GCS 的表达，通过影响转录调控间接抑制 γ-GCSm 的活性。 | ||||||