GalNAc-T8抑制剂是一类化合物,旨在靶向和调节N-乙酰半乳糖胺转移酶8(GalNAc-T8)的活性,该酶是启动蛋白质O-链接糖基化的酶之一。GalNAc-T8属于多肽GalNAc-转移酶(GalNAc-Ts)家族,该家族催化N-乙酰半乳糖胺(GalNAc)与目标蛋白上的丝氨酸或苏氨酸残基结合。这种酶促过程对于粘蛋白型O-聚糖的合成至关重要,而粘蛋白型O-聚糖是影响蛋白质结构、稳定性和相互作用的主要蛋白质糖基化形式。GalNAc-T8抑制剂可以特异性地阻断这种糖基化途径,改变蛋白质翻译后修饰,并可能影响细胞内的各种生化过程。GalNAc-T8抑制剂的结构设计包括优化分子,使其选择性地结合到酶的活性位点,从而阻断其功能。这些抑制剂必须具有高度的特异性,以避免对同一家族中其他相关GalNAc-转移酶产生非目标效应,因为每个酶可能具有不同的底物特异性和组织分布。抑制剂与酶催化结构域之间的分子相互作用通常涉及非共价键,如氢键、范德华力和疏水相互作用,这些相互作用使抑制剂在活性位点内稳定。要了解GalNAc-T8抑制剂的作用机制,需要详细研究酶的三维结构,包括影响催化活性的关键氨基酸残基。这一领域的研究对于加深对糖基化过程和蛋白质翻译后修饰调控的基本理解具有重要意义。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
表没食子儿茶素没食子酸酯可能通过抑制 DNA 甲基转移酶的活性来下调 GalNAc-T8,从而导致低甲基化和抑制 GalNAc-T8 特异的基因启动子。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
姜黄素可以通过抑制 NF-κB 信号来降低 GalNAc-T8 的表达,而 NF-κB 信号可能参与了 GalNAc-T8 基因的转录物控制。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
白藜芦醇可能会通过激活 SIRT1 导致 GalNAc-T8 水平下降,而 SIRT1 可使 GalNAc-T8 基因启动子上的组蛋白去乙酰化,从而导致染色质更紧密,转录物受到抑制。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
染料木素可能会通过阻断雌激素受体介导的基因转录激活来抑制 GalNAc-T8 的表达。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
DL-Sulforaphane 可通过激活 Nrf2 减少 GalNAc-T8 的表达,而 Nrf2 可能通过抗氧化反应元件介导的机制间接抑制基因转录物。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
槲皮素可能通过抑制参与控制糖基转移酶基因表达的信号通路的激酶来抑制 GalNAc-T8 mRNA 的合成。 | ||||||
Indole-3-carbinol | 700-06-1 | sc-202662 sc-202662A sc-202662B sc-202662C sc-202662D | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg | $38.00 $60.00 $143.00 $306.00 $1012.00 | 5 | |
吲哚-3-甲醇可能通过改变在转录水平调控基因表达的激素的代谢和活性来减少 GalNAc-T8 的转录物。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
维甲酸可通过与其核受体结合,并通过启动子区域的维甲酸反应元件抑制基因转录,从而抑制GalNAc-T8的表达。 | ||||||
3,3′-Diindolylmethane | 1968-05-4 | sc-204624 sc-204624A sc-204624B sc-204624C sc-204624D sc-204624E | 100 mg 500 mg 5 g 10 g 50 g 1 g | $36.00 $64.00 $87.00 $413.00 $668.00 $65.00 | 8 | |
3,3'-二吲哚甲烷可能会通过减弱 Wnt 信号来降低 GalNAc-T8 的表达,而 Wnt 信号与糖基转移酶基因启动子的控制有关。 | ||||||
Silybin | 22888-70-6 | sc-202812 sc-202812A sc-202812B sc-202812C | 1 g 5 g 10 g 50 g | $54.00 $112.00 $202.00 $700.00 | 6 | |
水飞蓟宾可能会通过抑制 STAT3 信号来下调 GalNAc-T8 的表达,而 STAT3 信号可能是包括糖基转移酶在内的一系列基因的转录激活物。 |