FBXW28激活剂

常见的FBXW28激活剂包括但不限于毛喉素（CAS 66575-29-9）、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]（CAS 133407-82 -6、(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯（CAS 989-51-5）、LY 294002（CAS 154447-36-6）和雷帕霉素（CAS 53123-88-9）。

FBXW28 是泛素-蛋白酶体系统的一个重要组成部分，受一系列化合物的调节和激活，每种化合物都会影响特定的信号通路，最终增强 FBXW28 的活性。例如，佛司可林可提高细胞内 cAMP 水平，激活 PKA，使泛素化过程中的底物磷酸化，从而间接提高 FBXW28 的活性。同样，蛋白酶体抑制剂 MG132 和硼替佐米也会导致泛素化蛋白质的积累。这种积累间接要求提高 FBXW28 的活性，以应对蛋白质降解需求的增加。表没食子儿茶素没食子酸酯作为一种激酶抑制剂，通过降低竞争性激酶活性间接增强了 FBXW28 的活性，从而对 FBXW28 的泛素化过程产生了更有利的影响。LY294002 和 Wortmannin 都是 PI3K 抑制剂，它们会降低 AKT 的磷酸化和活性，从而导致 AKT 介导的生存信号减少，使 FBXW28 在泛素化过程中的作用更加突出。

此外，FBXW28 的功能动态受到雷帕霉素、SB203580、U0126 和 Thapsigargin 等化合物的复杂影响，每种化合物在增强 FBXW28 活性方面都发挥着独特的作用。雷帕霉素通过抑制 mTOR 使细胞平衡转向蛋白质降解，从而间接增强了 FBXW28 的泛素化作用。p38 MAPK 抑制剂 SB203580 和 MEK1/2 抑制剂 U0126 改变了信号通路，从而有利于 FBXW28 参与蛋白质的周转和降解。Thapsigargin 通过提高细胞膜钙水平，激活钙依赖性酶和途径，间接促进泛素化过程，而 FBXW28 是泛素化过程中的关键角色。最后，Staurosporine 是一种广谱激酶抑制剂，它通过减少泛素-蛋白酶体途径中激酶介导的竞争来增强 FBXW28 的活性，从而使 FBXW28 能够更有效地靶向降解蛋白质。总之，这些化合物通过对细胞信号的靶向作用，促进了 FBXW28 介导功能的增强，强调了它在蛋白质泛素化和降解这一关键过程中的作用。