FBXO17 激活剂由一系列分子组成,它们通过影响 FBXO17 与各种细胞通路的相互作用来增强其功能活性,而不会直接改变其表达。FBXO17 的功能是作为 SCF(SKP1-CUL1-F-box 蛋白)E3 泛素连接酶复合物的一个组成部分,指导特定蛋白质底物的泛素化和随后的蛋白酶体降解。氯化锂具有抑制 GSK-3 的作用,可阻止作为 FBXO17 潜在底物的蛋白质降解,从而扩大其在蛋白质周转中的作用。EGCG 可抑制竞争性激酶,允许 FBXO17 泛素化底物,减少对磷酸化位点的竞争,从而可能提高 FBXO17 介导的泛素化过程的效率。
此外,针对 PI3K/Akt 通路的特定激酶抑制剂(如 LY294002 和 Wortmannin)可能会通过减少该通路中蛋白质的磷酸化来增强 FBXO17 的活性,从而有可能提高这些蛋白质对含有 FBXO17 的 SCF 复合物的可及性。雷帕霉素(一种 mTOR 抑制剂)等化合物可以通过阻止 FBXO17 的磷酸化和随后的降解来增加 FBXO17 的底物库,从而增强 FBXO17 在蛋白质稳态中的作用。MAP 激酶信号转导抑制剂,即分别针对 p38 和 MEK1/2 的 SB203580 和 U0126,也可以通过稳定原本可能会被修饰或降解的蛋白质,间接有利于 FBXO17 的功能,从而扩大 FBXO17 的 E3 泛素连接酶活性的底物库。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林能直接刺激腺苷酸环化酶,从而增加环磷酸腺苷(cAMP)的产生。cAMP 水平升高会导致蛋白激酶 A(PKA)被激活。FBXO17 被 PKA 磷酸化,增强了其 E3 泛素连接酶活性,这对其在蛋白质降解和调节各种信号通路中的作用至关重要。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA是蛋白激酶C(PKC)的激活剂。众所周知,PKC介导的磷酸化事件可调节FBXO17所属的SCF(Skp1-Cullin-F-box)复合物的活性,而PKC的磷酸化可增强FBXO17与其底物的相互作用。 | ||||||
Arachidonic Acid (20:4, n-6) | 506-32-1 | sc-200770 sc-200770A sc-200770B | 100 mg 1 g 25 g | $90.00 $235.00 $4243.00 | 9 | |
花生四烯酸是合成二十烷类的前体,可通过G蛋白偶联受体(GPCR)激活多种激酶。这些激酶可以磷酸化FBXO17,从而增强其E3连接酶对底物泛素化的活性。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
1-磷酸肾上腺素(S1P)通过 GPCR 信号传导发挥作用,并能激活激酶级联,使下游靶标(包括 F-box 蛋白)磷酸化。这种磷酸化可能会增强 FBXO17 的活性,提高其在泛素介导的蛋白水解过程中的效率。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
氯化锂抑制糖原合酶激酶-3(GSK-3)。抑制GSK-3可以稳定与FBXO17相互作用的蛋白质,从而间接增强FBXO17在蛋白质周转和信号调节方面的功能活性。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG 是一种已知的多种激酶抑制剂。通过抑制竞争性激酶,EGCG 可以改变磷酸化事件的平衡,使其有利于激活 FBXO17 的事件,从而增强其在泛素-蛋白酶体途径中的作用。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580是p38 MAP激酶的特异性抑制剂。抑制p38可能会导致FBXO17底物的蛋白质积累,从而通过提供更多底物与之相互作用间接增强其活性。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 是一种 PI3K 抑制剂,可导致 PI3K/Akt 通路中的下游靶标磷酸化减少。磷酸化的减少可能会提高 FBXO17 的活性,使其能更有效地泛素化受 PI3K/Akt 信号负调控的蛋白质。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
雷帕霉素抑制mTOR通路,从而减少参与细胞生长和存活的蛋白质的磷酸化。这可能会通过增加可用于泛素化的非磷酸化底物库来间接增强FBXO17的活性。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin是PI3K的一种不可逆抑制剂。通过抑制PI3K,Wortmannin可以减少下游信号传导成分的磷酸化,从而可能增强FBXO17的泛素化活性,因为其底物更容易被其识别。 |