CYP2J6 抑制因子
常见的 NYP2J6 抑制剂包括但不限于酮康唑 CAS 65277-42-1、咪康唑 CAS 22916-47-8、氟康唑 CAS 86386-73-4、槲皮素 CAS 117-39-5 和地尔硫卓 CAS 42399-41-7。
针对 CYP2J6 的抑制剂是通过各种机制影响该酶催化功能的分子。大多数直接抑制剂，如酮康唑和咪康唑，都会干扰对 CYP2J6 酶功能至关重要的血红素分子。这些抑制剂会阻碍底物结合，降低酶催化底物分子的能力。同样，槲皮素和白藜芦醇等分子也是直接抑制剂，但采用了不同的抑制技术，如与活性位点的竞争性或非竞争性结合。另一方面，佛手柑素通过基于机理的失活作用，不可逆地改变酶，从而永久性地阻碍其功能的发挥。
地尔硫卓和硝苯地平等钙通道阻滞剂是另一类抑制剂，它们针对的是 CYP2J6 的钙依赖性调节机制。通过抑制细胞内钙水平，它们间接调节了酶的功能，因为细胞内钙对酶的活化至关重要。抑制剂作用于其他酶，但也因此影响 CYP2J6 的活性，这就增加了另一层复杂性。例如，氟康唑和特罗霉素会优先抑制 CYP3A4，从而减少对 CYP2J6 底物的代谢竞争。这些抑制剂说明了如何巧妙而有效地操纵细胞的生化结构，以控制 CYP2J6 等特定酶的功能。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
阻断 CYP2J6 的血红素分子，使该酶失去与底物结合和代谢的能力。 | ||||||
Miconazole | 22916-47-8 | sc-204806 sc-204806A | 1 g 5 g | $65.00 $157.00 | 2 | |
与 CYP2J6 的血红素铁相互作用，导致酶活性降低。 | ||||||
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | $53.00 $84.00 | 14 | |
优先抑制 CYP2J6 的姊妹酶 CYP3A4，减少代谢竞争，间接提高 CYP2J6 的活性。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
与 CYP2J6 的活性位点结合，限制其与底物的相互作用。 | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
钙通道阻滞剂，通过降低细胞内的钙水平间接调节 CYP2J6，而细胞内的钙水平是激活该酶所必需的。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
通过阻断 CYP2J6 的活性位点以及改变细胞内调节酶功能的氧化还原状态来抑制 CYP2J6。 | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
另一种钙通道阻滞剂，可通过抑制钙离子流入来限制 CYP2J6 的激活。 | ||||||
Montelukast Sodium | 151767-02-1 | sc-202231 sc-202231A sc-202231B | 10 mg 25 mg 250 mg | $50.00 $83.00 $158.00 | 5 | |
通过与 CYP2J6 的活性位点结合抑制该酶，降低其代谢花生四烯酸衍生物的能力。 | ||||||